Produk
5-Fluorouracil tersedia secara komersial sebagai salap (Efudix), sebagai penyelesaian topikal dalam kombinasi dengan asid salisilik (Verrumal), dan sebagai persediaan untuk parenteral pentadbiran. Artikel ini merujuk kepada aplikasi topikal. Pada tahun 2011, 5-fluorouracil di bahagian bawah kepekatan sebanyak 0.5% telah diluluskan di banyak negara dengan Actikerall.
Struktur dan hartanah
5-Fluorouracil (C4H3FN2O2, Mr = 130.08 g / mol) adalah urasil yang berfluorinasi pada kedudukan 5, serupa dengan timin (5-metiluracil). Bersama dengan asas sitosin dan timidin, urasil tergolong dalam analog pyrimidine yang disebut. Ia dimasukkan ke dalam RNA sebagai blok bangunan palsu. 5-Fluorouracil wujud sebagai kristal putih hingga hampir putih serbuk larut dalam air.
Kesan
5-Fluorouracil (ATC L01BC02, ATC D11AF) mempunyai kesan sitostatik dengan menghalang sintesis DNA dan RNA. Ia juga menghentikan pertumbuhan dan pendaraban ketuat virus. Asid salisilik bersifat keratolitik dan meningkatkan penembusan fluorouracil ke dalam tisu.
Mekanisme tindakan
Kesan sitostatik 5-fluorouracil disebabkan oleh penghambatan thymidylate synthetase, yang bertanggungjawab untuk metilasi dUMP. Hasilnya adalah penyumbatan sintesis DNA. Penggabungan 5-fluorouracil ke dalam RNA dan pengurangan uracil yang terhasil menyebabkan penghambatan sintesis RNA. Hasilnya adalah penghambatan percambahan sel dalam pembelahan sel displastik yang cepat, yang menyebabkan kematian sel.
Petunjuk
Secara tempatan, 5-fluorouracil digunakan untuk keratosis actinic, karsinoma sel basal, karsinoma sel squamous, perubahan pralignan, dan Penyakit Bowen. Bersama dengan asid salisilik, ia juga diluluskan untuk rawatan ketuat, terutamanya ketuat plantar dan vulgar. Petunjuk luar label lain dijelaskan dalam literatur.
Dos
Menurut label ubat. Berhati-hati semasa penggunaan kerana 5-fluorouracil tidak boleh bersentuhan dengan utuh kulit, membran mukus, atau mata. Oleh itu, disarankan untuk mencuci tangan dengan baik selepas permohonan atau memakai sarung tangan pelindung semasa pemakaian.
Kontraindikasi
5-Fluorouracil dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, penggunaan bersamaan nukleosida antivirus, dan semasa mengandung. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat Lembaran Maklumat Dadah.
Interaksi
5-Fluorouracil terdegradasi oleh enzim dihydropyrimidine dehydrogenase. Oleh itu, ia tidak boleh diambil bersamaan dengan analog nukleosida brivudine dan sorivudine. Ini boleh menyebabkan peningkatan dalam plasma kepekatan fluorouracil dan peningkatan ketoksikan bersamaan.
Kesan buruk
Mungkin kesan buruk termasuk reaksi keradangan yang kadang-kadang teruk, alahan kulit reaksi seperti kemerahan kulit yang sihat, membakar sensasi, keradangan kulit, dan gatal-gatal. Kesan sampingan paling kerap berlaku di laman aplikasi.
