Poduk
Mercaptopurine boleh didapati secara komersial dalam bentuk penggantungan tablet dan oral (Puri-Nethol, Xaluprine). Bahan aktif ini telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1955.
Struktur dan hartanah
Mercaptopurine (C5H4N4S - H2O, Mr = 170.2 g / mol) wujud sebagai kristal kuning serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah analog purin asas adenin dan hypoxanthine. Mercaptopurine adalah prodrug.
Kesan
Mercaptopurine (ATC L01BB02) mempunyai sifat sitotoksik dan imunosupresif. Ia aktif secara intraselular sebagai antimetabolit. Kesannya sebahagiannya disebabkan oleh penghambatan enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase (HGPRTase). Ini mengakibatkan penghambatan sintesis purin dan pembentukan metabolit toksik sel.
Petunjuk
- Leukemia limfositik dan myeloid akut.
- Leukemia myeloid kronik
Dos
Menurut maklumat profesional. The tablet atau penggantungan diambil sekali sehari berpuasa, 1 jam sebelum atau sekurang-kurangnya 3 jam selepas makan dan dengan cecair yang mencukupi.
Kontraindikasi
Mercaptopurine dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti (termasuk azathioprine). Ia tidak boleh diberikan bersama dengan kuning demam vaksin. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Interaksi ubat-ubatan telah dilaporkan dengan agen berikut:
- Vaksin langsung
- Inhibitor Xanthine oksidase: allopurinol menghalang penurunan mercaptopurine.
- Aminosalicylates
- Ribavirin
- Methotrexate
- Salisilat
- Sulfonamida
- Penenang seperti benzodiazepin
- Antikoagulan
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk leukopenia, granulositopenia, trombositopenia, dan anemia (sumsum tulang kemurungan, peningkatan kecenderungan pendarahan, kolestasis, hati ketoksikan, loya, dan muntah.
