Abiraterone Asetat

Produk

Abiraterone boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Zytiga). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak 2011.

Struktur dan hartanah

Abiraterone asetat (C26H33TIDAK2, Mr = 391.5 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah prodrug dan cepat ditransformasikan ke dalam tubuh ke abiraterone metabolit aktif. Sebab untuk mengendalikan prodrug adalah peningkatan bioavailabiliti pendahulu.

Kesan

Abiraterone (ATC L02BX03) menghalang CYP17 pada testis, adrenal, dan prostat tisu tumor, yang menyebabkan penyumbatan sintesis androgen seperti testosteron dan dihydrotestosteron. Tidak seperti ketokonazol, lebih selektif. Androgens memberikan rangsangan pertumbuhan sel tumor. Abiraterone menghalang pertumbuhan tumor yang bergantung pada hormon.

Petunjuk

Untuk rawatan metastatik maju prostat kanser. Abiraterone asetat diberikan bersama dengan glucocorticoids.

Dos

Menurut SmPC. Abiraterone asetat diambil sekali sehari. Ia wajib dilaksanakan berpuasa kerana makanan bertambah banyak bioavailabiliti. Ia harus diambil tidak lebih awal dari dua jam selepas makan. Tidak ada makanan yang boleh dimakan sekurang-kurangnya satu jam setelah mengambilnya.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Kegagalan jantung (NYHA III dan IV)

Semasa melakukan hubungan seksual dengan wanita yang berpotensi melahirkan anak, kedua-duanya a kondom dan kaedah lain yang boleh dipercayai perancang keluarga diperlukan. Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.

Interaksi

Abiraterone asetat tidak boleh diambil dengan makanan (lihat di atas). Ia sangat menghalang CYP1A2 dan CYP2D6 dan dengan lemah menghalang CYP3A4. Kepekatan substrat CYP2D6 dextromethorphan sangat meningkat apabila digabungkan.

Kesan buruk

Abiraterone asetat meningkatkan tahap dan penyebab mineralokortikoid tekanan darah tinggi, hipokalemia, dan pengekalan cecair, antara kesan lain. Ditadbir secara serentak glucocorticoids seperti prednisone and prednisolon boleh mengurangkan kesan sampingan ini (maka gabungannya). Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk jangkitan pada saluran kencing, hipokalemia, tekanan darah tinggi, edema periferal, hipertrigliseridemia, jantung kegagalan, angina, aritmia, fibrilasi atrium, tachycardia, dan dinaikkan hati enzim.