Penyerapan usus
Selepas pengambilan ubat, bahan aktif mesti dibebaskan terlebih dahulu. Proses ini disebut pelepasan (pembebasan), dan merupakan prasyarat untuk penyerapan berikutnya. Penyerapan (sebelumnya: resorpsi) adalah penyebaran bahan farmaseutikal aktif dari pulpa pencernaan ke aliran darah di perut dan usus. Penyerapan berlaku terutamanya di usus kecil. Langkah penting adalah penyebaran bahan aktif melintasi lapisan uniselular sel usus (enterosit) dan penyerapan ke dalam yang mendasari darah kapal. Mekanisme berikut terlibat:
- Penyebaran pasif transcellular merentasi membran sel.
- Serapan melalui pengangkut dan saluran (difusi yang difasilitasi, ATP yang menggunakan pengangkutan aktif).
- Transcytosis dengan vesikel
- Penyebaran pasif paraselular (ruang antara sel).
Pengangkut efflux seperti P-glikoprotein melawan penyerapan. Mereka mengangkut substrat ke dalam lumen usus dan mengurangkan bioavailabiliti. Kerana ia dadah dipindahkan secara kekal dengan darah, ada kepekatan kecerunan untuk proses pasif.
Mempengaruhi faktor
Penyerapan banyak bergantung pada sifat fizikokimia ubat. Faktor lain yang mempengaruhi termasuk:
- Lepaskan (lihat di sana).
- Persekitaran gastrousus: jus pencernaan, bile, hempedu garam, pH.
- Makan dengan atau tanpa makanan
- Waktu transit
- Aliran darah usus
- Penyakit, usia
- Interaksi ubat
Sudah berada di sel-sel usus dan seterusnya semasa laluan pertama melalui hati, ubat itu boleh diubahsuai secara bio. Dalam apa yang disebut metabolisme hantaran pertama, bahagian bahan aktif yang relevan dapat dinonaktifkan, sehingga bahagian yang akhirnya sampai ke lokasi sasaran dikurangkan. Ini juga disebut sebagai penghalang metabolik.
