Produk
jambatan ACE inhibitors boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet dan tablet bersalut filem. Ejen pertama dari kumpulan ini yang diluluskan adalah kaptopril, di banyak negara pada tahun 1980. ACE inhibitors sering digabungkan dengan diuretik thiazide hydrochlorothiazide (HCT) membetulkan.
Struktur dan hartanah
ACE inhibitors adalah peptidomimetik yang berasal dari peptida yang terdapat dalam racun ular Amerika Selatan. Wakil pertama kaptopril dikembangkan pada tahun 1970-an. Ini adalah contoh awal reka bentuk ubat yang rasional. Inhibitor ACE, kecuali kaptopril and lisinopril, dalam bentuk prodrugs (Biasanya ester prodrugs) kerana ini meningkat penyerapan and bioavailabiliti. Prodrug mengandungi akhiran -pril, dan bahan aktif mengandungi akhiran -prilate, misalnya, enalapril dan enalaprilate (deprotonated). Kumpulan thiol captopril dan satu kumpulan karboksilat enalapril berinteraksi dengan zink ion di laman web aktif ACE.
Mekanisme Tindakan
Inhibitor ACE (ATC C09AA) mengganggu sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). Kesannya berdasarkan penghambatan enzim penukaran angiotensin (ACE), yang bertanggungjawab untuk pembentukan angiotensin II dari angiotensin I dan juga menjadi pemangkin degradasi vasodilator bradikinin.
Kesan
Perencat ACE:
- Menurunkan tekanan darah
- Kurangkan rintangan periferal dan preload dan afterload
- Melebarkan saluran darah
- Kurangkan pengambilan oksigen jantung
- Adakah antihipertrofik
- Kurangkan rembesan aldosteron pada korteks adrenal
- Mempunyai kesan diuretik ringan
- Meningkatkan perkumuhan natrium dan penyerapan semula kalium
- Kurangkan album perkumuhan oleh buah pinggang (albuminuria).
Petunjuk
Petunjuk untuk perencat ACE termasuk:
- Perlu tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi).
- Hipertensi renovaskular
- Kegagalan jantung simptomatik
- Pencegahan sekunder selepas infark miokard akut.
- Profilaksis berulang dari strok (dengan diuretik).
- Penyakit arteri koronari yang stabil
- Penyakit ginjal, nefropati diabetes
Tidak semua ejen diluluskan untuk petunjuk yang sama. Inhibitor ACE juga digunakan pada haiwan, seperti benazepril untuk rawatan jantung kegagalan pada anjing dan kronik kegagalan buah pinggang pada kucing.
Bahan-bahan aktif
- Captopril (generik, Lopirin tidak dilabel).
- Cilazapril (Menghambat)
- Enalapril (Reniten, generik).
- Fosinopril (generik, Fositen tidak dapat diperdagangkan).
- Lisinopril (Zestril, generik)
- perindopril (Coversum, generik).
- Quinapril (Accupro, generik)
- Ramipril (Triatec, generik)
Kehilangan perdagangan atau tidak dijual di banyak negara:
- Benazepril (Cibacen)
- Moexipril (Univasc)
- Spirapril (Kardiopril)
- Trandolapril (Gopten)
- Zofenopril (Zofenil)
Di banyak negara secara eksklusif sebagai ubat veterinar:
- Imidapril (Prilium)
Dos
Menurut maklumat profesional. Dos bergantung kepada ubat. Inhibitor ACE biasanya diambil sekali (hingga dua kali) setiap hari. Walau bagaimanapun, terdapat pengecualian, seperti captopril, yang diberikan hingga tiga kali sehari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Angioedema keturunan atau idiopatik
- Angioedema semasa rawatan sebelumnya dengan perencat ACE atau sartan.
- Mengandung dan menyusukan anak
- Penggunaan serentak aliskiren pada pesakit dengan kencing manis melitus atau gangguan fungsi buah pinggang.
- Kanak-kanak dan remaja: lihat SmPC.
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ubat antihipertensi lain boleh meningkatkan kesan perencat ACE. Dadah yang meningkatkan kadar kalium-seperti kalium klorida atau kalium-diuretik-boleh menyebabkan hiperkalemia. Interaksi lain mungkin berlaku dengan antidiabetes, litium, NSAID, sartan, aliskiren (kontraindikasi), emas, perencat mTOR, dan gliptin (pemilihan). Gangguan RAAS berganda tidak digalakkan.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk merangkumi a batuk, tekanan darah rendah, pening, sakit kepala, gangguan visual, keletihan, peningkatan serum kalium, kulit ruam, sakit otot, dan gangguan pencernaan seperti loya and cirit-birit. Yang batuk, yang boleh berlaku dengan perencat ACE, adalah batuk mudah marah yang tidak produktif yang hilang setelah dihentikan. Seperti kesan sampingan yang lain, batuk dikaitkan dengan ketinggian bradikinin. Kadang-kadang, angioedema boleh berkembang dengan penghambat ACE. Ia mungkin berlaku, misalnya, pada wajah, bibir, selaput lendir, atau laring.
