Produk
Albiglutide telah disetujui di banyak negara, di EU, dan di Amerika Syarikat pada tahun 2014 dalam bentuk suntikan (Eperzan).
Struktur dan hartanah
Albiglutide adalah GLP-1 dimer (pecahan 30 asid amino, 7-36) menyatu dengan protein manusia album. Asid amino alanine pada posisi 8 telah digantikan oleh glisin, mengakibatkan penurunan degradasi melalui DPP-4. Berbanding dengan GLP-1, ini menghasilkan jangka hayat yang lebih panjang 6 hingga 8 hari.
Kesan
Albiglutide (ATC A10BX13) mempunyai darah glukosa-menurunkan sifat dan antidiabetik. Kesannya disebabkan oleh pengikatan dengan reseptor GLP-1, GPCR (reseptor berganding protein G). Reseptor ini juga diaktifkan oleh incretin GLP-1. Agonis reseptor GLP-1:
- Menggalakkan insulin rembesan dari sel beta pankreas.
- Kurangkan glukagon rembesan dari sel alpha, mengakibatkan penurunan glukosa dilepaskan oleh hati (menurunkan glukoneogenesis).
- Meningkatkan insulin kepekaan.
- Pengosongan gastrik perlahan, mengurangkan kadar di mana glukosa memasuki aliran darah.
- Meningkatkan rasa kenyang (tengah), mengurangkan rasa lapar dan boleh menyumbang kepada penurunan berat badan.
Agonis reseptor GLP-1 cenderung menyebabkan kurang hipoglisemia kerana kesannya tidak berlaku sehingga tahap glukosa meningkat. Gliptin yang tersedia secara lisan (lihat di sana) menghalang pemecahan GLP-1, sehingga meningkatkan kesannya.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diberikan secara subkutan seminggu sekali.
Kontraindikasi
Albiglutide dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, cirit-birit, dan reaksi tapak suntikan.