Aliskiren

Produk

Aliskiren boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Rasilez, Rasilez HCT + hydrochlorothiazide). Ia diluluskan di banyak negara, di EU dan di Amerika Syarikat pada tahun 2007 (Nama jenama lain: Tekturna). Catatan: Persediaan kombinasi lain, misalnya, dengan amlodpine (Rasilamlo), tidak lagi tersedia.

Struktur dan hartanah

Aliskiren (C30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai aliskiren hemifumarate, berwarna putih hingga kekuningan serbuk yang mudah larut dalam air. Bahan aktif menyerupai peptida tetapi mempunyai struktur nonpeptidik.

Kesan

Aliskiren (ATC C09XA02) mempunyai sifat antihipertensi. Ia secara selektif menghalang pembentukan angiotensin I dari angiotensinogen dengan penghambatan langsung dan kompetitif dari protein renase aspartil. Ini adalah langkah pertama dalam pengaktifan sistem renin-angiotensin-aldosteron. Aliskiren mengikat ke tapak aktif enzim dan dengan itu menghalang pembentukan vasokonstriktif yang sangat tinggi dan darah angiotensin II yang meningkatkan tekanan serta pembebasan aldosteron (lihat juga di bawah sistem renin-angiotensin). Ubat ini mempunyai jangka hayat 40 jam yang panjang.

Petunjuk

Untuk rawatan penting tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi).

Dos

Menurut maklumat profesional. The tablet diambil sekali sehari. Mengambil ubat bersama jus buah (jus limau gedang, jus epal, jus oren) membawa kepada penurunan AUC dan plasma maksimum yang ketara kepekatan. Oleh itu, Aliskiren tidak boleh diambil dengan jus buah.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Angioedema dengan riwayat aliskiren, keturunan atau angioedema idiopatik
  • Gabungan aliskiren dengan ACE inhibitors or sartan pada pesakit dengan kencing manis mellitus dan pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal.
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • Kanak-kanak di bawah 2 tahun

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Aliskiren kurang berinteraksi dengan CYP450, mempunyai tahap rendah bioavailabiliti hanya 2.6% dan menjadi substrat dari P-glikoprotein. Dengan serentak pentadbiran perencat P-gp seperti ketokonazol and siklosporin, kepekatan plasma boleh meningkat ke tahap yang relevan. Yang lain interaksi boleh dilakukan dengan: ACE inhibitors, sartan, furosemide, NSAID, kalium, diuretik hemat kalium. Gangguan RAAS berganda tidak digalakkan.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, pening, pening, dan hyperkalemia.