Alpelisib

Produk

Alpelisib telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2019 dan di banyak negara pada tahun 2020 dalam bentuk tablet bersalut filem (Piqray).

Struktur dan hartanah

Alpelisib (C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S, M_r = 441.5 g / mol) wujud sebagai putih serbuk.

Kesan

Alpelisib (ATC L01XX65) mempunyai sifat antiproliferatif dan antitumor. Kesannya disebabkan oleh penghambatan α-subunit fosfatidylinositol 3-kinase (PI3Kα). Mutasi dalam gen, yang mengkodekan sub-unit katalitik, menyebabkan peningkatan aktiviti PI3Kα dan tumorigenesis. Separuh hayat adalah dalam lingkungan 8 hingga 9 jam.

Petunjuk

Bersama dengan fulvestrant untuk rawatan wanita pascamenopause dengan positif HR, HER2-negatif maju kanser payudara dengan mutasi PIK3CA setelah perkembangan penyakit, ketika pesakit telah menerima terapi endokrin sebelumnya termasuk perencat aromatase.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari sejurus selepas makan dan selalu pada waktu yang hampir sama dalam sehari.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity
• Mengandung, wanita usia subur. Alpelisib mempunyai sifat merosakkan (teratogenik).

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Alpelisib dimetabolismekan sedikit oleh isozim CYP450. Ini adalah substrat dari Bcrp.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk (kombinasi dengan fulvestrant):

• Hiperglikemia (meningkat darah glukosa).
• Cirit-birit, loya, selera makan menurun, mukositis mulut, muntah, pengurangan berat.
• Ruam
• Keletihan, kelemahan