Yang tidak selektif penyekat beta alprenolol dikembangkan pada akhir 1960-an dan tidak lagi berada di pasaran sekarang. Ubat ini disebut tidak selektif kerana tidak bertindak secara eksklusif di dalam badan pada ß-adrenoreceptors, yang secara langsung bertanggungjawab untuk mengawal degupan jantung, tetapi pada ketiga subkumpulan reseptor yang diketahui yang melakukan pelbagai fungsi di dalam badan.
Apa itu alprenolol
Yang tidak selektif penyekat beta alprenolol dikembangkan pada akhir 1960-an dan tidak lagi berada di pasaran. Alprenolol adalah beta-blocker yang dipatenkan dan dipasarkan pada tahun 1969 oleh syarikat farmasi AB Hässle. Dadah, yang terutama diresepkan untuk rawatan tekanan darah tinggi, tidak lagi berada di pasaran. Struktur kimia alprenolol serupa dengan struktur kimia alprenolol oksprenolol, sebab itulah ia juga tergolong dalam kumpulan beta-blocker yang tidak selektif. Sekiranya alprenolol diberikan dalam dos yang tinggi, ia mempunyai kesan penstabilan pada membran sel; di sini juga, alprenolol serupa dengan bahan aktif oksprenolol. Bahan aktif hanya larut sebahagiannya dan mempunyai jangka hayat plasma hingga tiga jam selepasnya pentadbiran. Walau bagaimanapun bioavailabiliti alprenolol relatif rendah pada sepuluh peratus. bioavailabiliti merujuk kepada nilai di mana sebatian tersedia tidak berubah di peredaran.
Kesan farmakologi
Seperti semua penyekat beta, alprenolol berfungsi untuk menghalang kesan kegembiraan dari hormon epinefrin dan norepinephrine. Walau bagaimanapun, kerana alprenolol tidak secara khusus dan eksklusif menargetkan reseptor ß1 yang baik dari jantung dan jantung kadar kawalan langsung, alprenolol disebut sebagai tidak selektif penyekat beta. Sebaliknya, alprenolol bertindak pada ketiga-tiga subtipe ß-adrenoceptor, yang didapati sangat tinggi ketumpatan dalam jantung, tisu adiposa, dan otot licin. Semua reseptor are dirangsang oleh adrenalin. Ini dihasilkan di medula adrenal dan dikenali sebagai tekanan hormon, yang dirembeskan dalam peningkatan jumlah semasa tekanan dan situasi tekanan. Akibat pelepasan hormon ini adalah peningkatan dalam jantung kadar, peningkatan dalam darah tekanan, pelebaran tiub bronkus dan pecahan lemak yang dipercepat untuk memberi tenaga kepada tubuh. The sistem kardiovaskular khususnya ditekankan oleh mekanisme ini, yang memainkan peranan penting dalam kelangsungan hidup pada awal pembangunan manusia. Penyekat beta seperti alprenolol sekali gus menyekat penyebab tekanan darah tinggi dan pantas kadar jantung pada peringkat biokimia.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Penyekat beta seperti alprenolol diresepkan terutamanya untuk peningkatan kronik darah tekanan. Hipertensi dikatakan berlaku ketika sistolik darah tekanan secara kekal melebihi nilai 140 mmHg, dan had untuk diastolik tekanan darah ialah 90 mmHg. Sebab yang paling biasa adalah tekanan darah tinggi adalah gangguan pada sistem kardiovaskular, yang sistem endokrin dan kerosakan pada buah pinggang. Faktor genetik juga boleh memainkan peranan. Contohnya, risiko kanak-kanak menderita tinggi tekanan darah satu hari akan meningkat dengan ketara sekiranya ini sudah berlaku dengan ibu bapa mereka. Bersama kencing manis and obesiti, tinggi tekanan darah adalah faktor risiko penting untuk pengembangan arteriosclerosis, yang seterusnya boleh menyebabkan kerosakan serius pada sistem kardiovaskular, seperti serangan jantung. Keadaan lain yang mana persediaan seperti alprenolol diberikan termasuk penyakit jantung koronari, infark miokard terapi, kegagalan jantung and aritmia jantung. Di samping itu, terdapat beberapa syarat lain, seperti hipertiroidisme, kegelisahan atau migrain, yang mana persediaannya dapat memberikan kelegaan dalam kes-kes individu.
Risiko dan kesan sampingan
Kumpulan bahan aktif ISA yang terdapat dalam alprenolol menyebabkan gangguan tidur lebih kerap daripada penyekat beta bebas ISA. Jika tidak, kesan sampingan yang sama boleh berlaku semasa mengambil alprenolol seperti pada semua beta blocker. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk nadi yang terlalu perlahan, kegagalan jantung, Atau asma serangan. Kesan sampingan ini juga merupakan sebab mengapa alprenolol tidak boleh diberikan kepada pesakit yang menderita asma bronkial.Kegagalan jantung, yang dikenal sebagai penyakit dengan sendirinya, merujuk kepada ketidakmampuan otot jantung untuk mengangkut jumlah darah yang diperlukan tubuh ke atria tanpa peningkatan tekanan. Masalah lain seperti keletihan, periferal peredaran masalah, mood tertekan, atau mati pucuk sering boleh berlaku. Gangguan pengaliran jantung juga boleh berlaku sebagai kesan buruk beta-blocker. Ini adalah bentuk yang agak biasa aritmia jantung.
