Amfepramone adalah alpha-sympathomimetic tidak langsung dan digunakan di Jerman sebagai penahan selera makan. Oleh kerana potensi penyalahgunaan yang tidak dapat dipertimbangkan, bahan aktifnya diresepkan hanya dalam kes mendesak untuk waktu yang singkat untuk rawatan sokongan obesiti.
Apa itu amfepramone?
Oleh kerana potensi penyalahgunaan yang tidak signifikan, ubat ini diresepkan untuk jangka masa pendek hanya dalam kes-kes yang mendesak untuk rawatan sokongan obesiti. Amfepramone juga dikenali sebagai 2-diethylamino-1-phenylpropan-1-one, 2-diethylaminopropiophenone, amfepramonum, atau diethylpropion. Ia tergolong dalam kumpulan derivatif feniletilamina. Ini adalah sebatian kimia yang berasal dari feniletilamina. Phenylethylamines diedarkan secara meluas di alam semula jadi (sebagai contoh, neurotransmitter dopamin atau bahan tyramine seperti asid amino) atau dihasilkan secara buatan (contohnya, tertentu amfetamin). Di antara feniletilamin, amfepramone tergolong dalam subkumpulan cathinone. Cathinones dinamakan sempena cathinone, yang tergolong dalam amfetamin dan mempunyai kesan merangsang. Amfepramone juga bertindak sebagai perangsang dan merangsang simpatik sistem saraf, bahagian sistem saraf autonomi (vegetatif). Ia dikelaskan sebagai alpha-sympathomimetic. Ini boleh didapati secara komersial sebagai ubat preskripsi dengan nama dagang Regenon dan Tenuate. Di Jerman, amfepramone berada di bawah Narkotik Bertindak, tetapi boleh dipasarkan dan boleh diresepkan oleh doktor.
Tindakan farmakologi
alfa-simpatomimetik (juga dikenali sebagai agonis alpha-adrenoceptor) bertindak pada autonomi sistem saraf. Ini juga dipanggil sukarela atau autonomi sistem saraf kerana ia tidak dapat dipengaruhi secara sukarela. Bahan aktif merangsang bahagian tertentu dari sistem saraf ini, iaitu sistem saraf bersimpati. Amfepramone bertindak sebagai simpatomimetik alpha tidak langsung. Walaupun langsung alpha-simpatomimetik meniru tindakan adrenalin dengan mengikat reseptor yang sama, alpha- tidak langsungsimpatomimetik membawa untuk pelepasan dopamin and norepinephrine Ini kemudiannya merangsang sistem saraf bersimpati. Dengan cara ini, amfepramone merangsang sistem kardiovaskular dan organ-organ tertentu, tetapi juga mempunyai kesan saraf pusat dengan menyeberang darah-otak halangan pada aktiviti otak. Hasilnya, bahan aktif ini meningkatkan prestasi fizikal dan mental secara ringkas dan meningkatkan kewaspadaan. Darah mengalir ke paru-paru, tekanan darah and jantung kenaikan kadar. Sebagai tambahan, amfepramone menekan perasaan keletihan, menghalang rasa dahaga, dan (melalui sasaran yang dilokalisasi di hipotalamus) menyebabkan penurunan pengambilan makanan dan selera makan. Kerana banyak kesannya pada seluruh organisma, preskripsi amfepramone akan ditimbang dengan sangat berhati-hati oleh doktor untuk mengelakkan kesan buruk.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Alpha-sympathomimetics digunakan sebagai anorektik (penekan selera makan), antara lain kegunaannya. Amfepramone digunakan untuk rawatan sokongan pada pesakit dengan berat badan berlebihan (obesiti) yang Indeks Jisim badan (BMI) lebih besar daripada 30. BMI dikira menggunakan formula berikut: BMI = berat badan dalam kilogram / (tinggi dalam meter) 2. Walau bagaimanapun, ejen hanya boleh digunakan sekiranya pengurangan berat badan yang lain langkah-langkah belum berjaya. Pada pesakit yang tidak dapat menurunkan berat badan melalui diet dan bersenam, tetapi yang sangat memerlukan penurunan berat badan untuk alasan perubatan, doktor boleh memilih rawatan jangka pendek dengan amfepramone. Kerana ia adalah anorektik saraf pusat, kesan sampingan adalah biasa dan ada kemungkinan penyalahgunaan. Pada musim panas 2001, Institut Persekutuan Jerman untuk Dadah and Peralatan Perubatan (BfArM) menarik persetujuan untuk penekan selera makan yang mengandungi amfepramone kerana kesan sampingan. Pengilang berjaya membuat rayuan terhadap keputusan ini. Persediaannya sudah mula dipasarkan sejak tahun 2004. Namun, keberkesanannya untuk pengurangan berat badan jangka panjang yang sebenarnya dipertikaikan. Oleh itu, amfepramone kini diresepkan hanya dalam kes individu dan biasanya hanya digunakan untuk rawatan obesiti jangka pendek.
Risiko dan kesan sampingan
Amfepramone (seperti banyak alpha-sympathomimetics) mempunyai potensi yang tidak signifikan untuk penyalahgunaan dan ketergantungan. Atas sebab ini, ia dikelaskan sebagai narkotik dan termasuk dalam Jadual 3 Jerman Narkotik Undang-undang (narkotik yang boleh dipasarkan dan ditetapkan). BfArM Jerman dan pihak berkuasa ubat EU yang lain secara jelas menunjukkan faedah perubatan yang rendah berhubung dengan kesan sampingan yang serius. Kesan sampingan termasuk psikosis, kemurungan, halusinasi, kegelisahan, gangguan tidur, berdebar-debar, tekanan darah tinggi, pening, dan ringan. Amfepramone juga kelihatan mendorong perkembangan arteri pulmonari tekanan darah tinggi. Sebilangan pesakit mungkin mengalami bahaya aritmia jantung, termasuk infark miokard atau serangan jantung, semasa rawatan dengan amfepramone. Penggunaan amfepramone yang berpanjangan boleh menyebabkan kebergantungan dan gejala penarikan mungkin berlaku setelah pemberhentian ubat.
