Amifostine: Kesan, Kegunaan & Risiko

Amifostin, juga dikenali sebagai Amifostinum atau Amifostinum trihydricum, dengan nama dagang Ethyol, adalah ubat preskripsi dengan kesan pelindung sel yang ditubuhkan sejak 1995 dan digunakan di kemoterapi, radioterapi, dan pencegahan kering mulut. Sebagai contoh, amifostin digunakan dalam tumor lanjut dari ovari or kepala dan leher wilayah dengan menghadkan potensi kerosakan tisu yang disebabkan oleh kanser terapi. Perlindungan ini tidak meluas ke tisu barah itu sendiri, kerana kekurangan prasyarat untuk memperkenalkan radioprotector ke dalam sel. Amifostin dicirikan oleh keluasan terapeutik yang tinggi dan toleransi yang baik.

Apa itu amifostine?

Amifostine adalah ubat preskripsi dengan kesan pelindung sel yang telah ditetapkan sejak tahun 1995 dan digunakan di kemoterapi, radioterapi, dan untuk pencegahan kering mulut. Seawal tahun 1948, ahli radiologi AS Harvey Milton Patt mendapati bahawa asid amino sista mempunyai kesan radioaktif. Semasa Dingin War, Institut Tentera Walter Reed mengembangkan - setakat ini - radioprotectant (WR2721) sebagai perlindungan terhadap sinaran radioaktif sekiranya berlaku perang nuklear. Walau bagaimanapun, kerana bahan tersebut tidak tersedia secara lisan, tetapi hanya melalui infus, ia tidak digunakan dalam Angkatan Darat AS. Yang putih, kristal serbuk is air larut. Sebelum penggunaannya secara intravena, natrium klorida larutan (garam fisiologi) ditambahkan ke amifostine atau etyol serbuk, tetapi tidak lain dadah ditambah untuk mengelakkan dadah interaksi. Penyelesaian infusi mempunyai jangka hayat enam jam hingga 25 ° C atau 24 jam antara dua dan lapan darjah Celsius, dan 36 bulan pada serbuk bentuk pada suhu bilik.

Kesan farmakologi

Secara kimia, amifostine (formula molekul C5H15N2O3PS) adalah bahan induk (prodrug) yang tidak ditukar kepada bahan aktif, enthanthiol, sehingga ia mencapai tisu. Amifostine mempunyai kesan pelindung sel, yakni melindungi dari darah-toksik (keracunan) yang merosakkan gambar, atau boleh mengancam nyawa kemoterapi dan membaiki DNA yang diserang oleh sitostatik (kanser dadah). Ubat ini melindungi tisu yang sihat, tetapi bukan sel tumor, dari kesan sampingan kemoterapi dan radiasi (sitoproteksi selektif) dengan membersihkan radikal bebas, agresif oksigen sebatian. Kerana yang lebih baik darah bekalan dalam tisu yang sihat, amifostine dapat berkonsentrasi di sana lima puluh hingga seratus kali lebih tinggi daripada pada tisu tumor dan mencapai tisu ini kepekatan selepas sepuluh hingga 30 minit. Hanya maksimum empat peratus daripada jumlah yang disuntikkan dikeluarkan dalam air kencing. Walau bagaimanapun, amifostine tidak dapat melindungi pusat sistem saraf kerana ia tidak dapat melintasi darah-otak halangan.

Aplikasi dan penggunaan perubatan

Amifostine pelindung tisu digunakan sebagai sebahagian daripada kemoterapi atau radioterapi untuk tumor lanjut dari ovari, paru-paru kanser, kepala dan leher tumor, dan juga untuk prostat barah. Pesakit dengan kanser ovari (karsinoma ovari) mengalami kombinasi terapi dengan cisplatin/siklofosfamid menerima sebatang dos 910 mg / m KO Ethyol solution pada awal kitaran kemoterapi di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam kemoterapi atau radioterapi. Larutan Amifostine atau Ethyol diberikan sebagai infus intravena jangka pendek selama 15 minit, dengan kemoterapi sebenar bermula 15 minit selepas itu. Pada pesakit tersebut dengan kanser ovari, bahan aktif mengurangkan risiko jangkitan yang disebabkan oleh kombinasi terapi, dipicu oleh penurunan dalam sel darah putih. Sebagai tambahan, amifostine juga mengurangkan ketoksikan ginjal pada tumor lain yang dirawat melalui terapi kombinasi (dengan cisplatin) - penjagaan mesti diambil untuk memastikan pengambilan cecair yang mencukupi. Di samping itu, amifostine melindungi pesakit dengan kepala dan leher tumor dari kesan toksik dari rawatan radiasi.

Risiko dan kesan sampingan

Bahan aktif amifostine atau ejen etyol tidak boleh diberikan dalam kes hipersensitiviti terhadap sebatian aminothiol, rendah tekanan darah, kekurangan cecair, buah pinggang atau kekurangan hati, dan juga kepada kanak-kanak dan pesakit yang berumur lebih dari 70 tahun. Mengandung dan penyusuan juga dikecualikan, kerana etol selalu diberikan bersamaan dengan kesuburan dan mutagenik dadah. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk loya, muntah, meningkat hati tahap enzim, penurunan tekanan darah, penurunan darah kalsium kepekatan, rasa panas dan mengantuk.Kulit reaksi kerap berlaku (105 dalam 10,000) pada pesakit yang menerima terapi radiasi dan jarang (7 dari 10,000) pada pesakit yang menerima kemoterapi. Reaksi alergi boleh berlaku sebagai ruam, menggigil, sakit dada, dan sesak nafas, kadang-kadang beberapa minggu selepas infusi. Untuk mengurangkan kesan sampingan, pastikan penghidratan yang mencukupi sebelum infusi dan pantau tekanan darah semasa dan mengikuti rawatan. Pesakit harus berbaring di punggung semasa infusi. Sekiranya tekanan darah turun, pelvisnya harus dinaikkan (kedudukan Trendelenburg) dan larutan garam fisiologi diberikan. Sekiranya kemoterapi khusus (seperti dengan cisplatin) mendorong emesis, doktor akan menggabungkan etol pentadbiran dengan agen antiemetik dan memantau cecair dengan teliti mengimbangi. Doktor yang merawat hanya perlu memberikan infusi selama maksimum 15 minit, kerana kadar kesan sampingan meningkat dengan jangka masa infus.