Produk
Antagonis reseptor H2 tersedia secara komersial di banyak negara dalam bentuk tablet, tablet effervescent, dan penyelesaian untuk bentuk suntikan. Pada masa ini, tidak lebih dadah boleh didapati. Disebabkan oleh perencat pam proton (PPI), antagonis H2 menjadi kurang penting. Bahan aktif pertama, cimetidine (Tagamet), dikembangkan pada tahun 1960-an dan 70-an di bawah pimpinan Sir James Black dan menjadi tersedia secara komersial pada tahun 1970-an. Cimetidine cepat menjadi blockbuster.
Struktur dan hartanah
Antagonis reseptor H2 biasanya mempunyai berat molekul rendah dan nitrogen-mengandungi sebatian yang mengandungi heterosikular (contohnya, imidazole, thiazole). Mereka adalah kation organik yang mempunyai persamaan dengan ligan semula jadi histamin dan juga telah dikembangkan sebagai analog histamin.
Kesan
Antagonis reseptor H2 (ATC A02BA) menghalang rembesan basal dan rangsangan asid gastrik and pepsin. Kesannya disebabkan oleh antagonisme pada histamin Reseptor H2. Kesannya biasanya berlaku selepas kira-kira satu jam.
Petunjuk
Petunjuk yang mungkin termasuk:
- Perut membakar, keasidan perut.
- Regurgitasi asid (gastroesophageal refluks), esofagitis refluks.
- Ulser gastrik dan usus
- Sindrom Zollinger-Ellison
- Helicobacter pylori pembasmian (terapi kombinasi).
- Perlindungan perut
Dos
Menurut maklumat profesional. The tablet biasanya diambil satu hingga tiga kali sehari. Pentadbiran bergantung pada bahan aktif.
Bahan-bahan aktif
Ubat-ubatan tersebut kini tidak dipasarkan di banyak negara:
- Ranitidine (Zantic, generik, di luar label).
- Cimetidine (Tagamet, generik, di kaunter).
- Famotidine (Pepcid)
- Nizatidine (Tazac, Axid)
- Roxatidine
- Lafutidin
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):
- Hipersensitiviti, termasuk kepada antagonis reseptor H2 yang lain.
- Kanak-kanak dan remaja (contohnya, cimetidine).
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Antagonis reseptor H2 adalah kation organik yang mengalami rembesan buah pinggang. Di sana, mereka mungkin bersaing dengan kation organik yang lain. Yang lain interaksi adalah mungkin kerana peningkatan pH gastrik. Cimetidine adalah perencat beberapa isozim CYP450.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk gangguan pencernaan, sakit kepala, dan pening.
