Antagonis Serotonin (Setrone)

Produk

serotonin antagonis reseptor boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet, tablet lebur, lembut kapsul, Seperti syrup, dan sebagai persediaan infusi / suntikan. Artikel ini merujuk kepada setrone (5-HT3 antagonis reseptor), yang digunakan sebagai antiemetik. Ejen pertama dari kumpulan ini yang diluluskan di Amerika Syarikat adalah ondansetron (Zofran) pada tahun 1991, yang dikembangkan pada tahun 1980-an.

Struktur dan hartanah

serotonin antagonis mempunyai beberapa persamaan struktur dengan serotonin ligan semula jadi. Mereka dicirikan oleh pelbagai nitrogen heterosikular, misalnya, carbazole, indazole, dan indole. Prekursor kumpulan ubat yang tidak selektif adalah metoklopramida and kokain, juga antagonis pada subjenis reseptor ini.

Kesan

Setron (ATC A04AA) mempunyai sifat antiemetik, yang bermaksud berkesan terhadapnya pening dan muntah. Mereka adalah antagonis selektif dan kompetitif di serotonin-5-HT3 reseptor, yang bertindak secara terpusat dan periferal di saluran penghadaman. Kemoterapi membawa kepada pembebasan serotonin dari sel enterokromafin di dalam usus. Setron menghalang penghantaran isyarat periferal dari terusan kepada otak melalui aferen saraf daripada saraf vagus.

Petunjuk

Dos

Menurut SmPC. Antagonis serotonin diberikan secara peroral dan parenteral, sebagai suntikan intravena atau infusi.

Bahan-bahan aktif

Antiemetik:

Kehilangan perdagangan atau tidak dijual di banyak negara:

Kontraindikasi

Contraindications include:

  • Hipersensitivity
  • Gabungan dengan apomorfin (ondansetron).
  • Gunakan semasa mengandung tidak digalakkan. Kajian dengan ondansetron telah menunjukkan risiko kecacatan kelahiran yang lebih tinggi.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Setron adalah substrat isoenzim CYP450. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan apomorfin (dikontraindikasikan dengan ondansetron) dan dengan serotonergik dadah. Setron mesti digabungkan dengan berhati-hati dengan dadah yang memanjangkan selang QT.

Kesan buruk

Kemungkinan kesan buruk setrone termasuk:

  • Rasa kehangatan
  • Sakit kepala, pening
  • Sembelit, cirit-birit

. dadah boleh memanjangkan selang QT dan jarang menyebabkan aritmia jantung. Langkah berjaga-jaga yang betul mesti dipatuhi.