Produk
Antiandrogen terutamanya boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet, kapsul, dan suntikan. Antara agen steroid pertama adalah cyproterone acetate, yang dipatenkan pada tahun 1960-an. Flutamida adalah ejen bukan steroid pertama yang diluluskan pada tahun 1980-an.
Struktur dan hartanah
Perbezaan dibuat antara antiandrogen dengan struktur steroid (seperti androgen mereka sendiri) dan mereka yang mempunyai struktur nonsteroid. Antiandrogen steroid berasal dari progesteron dan kurang selektif daripada agen yang lebih baru: agen nonsteroid seperti bicalutamide, kecuali darolutamide, berkongsi unsur struktur yang sama:
Kesan
Ejen tersebut (ATC L02BB) mempunyai sifat antiandrogenik, yang bermaksud bahawa mereka menghilangkan kesan seks lelaki hormon, iaitu, androgen seperti testosteron dan dihydrotestosteron, pada reseptornya. Mereka biasanya antagonis pada reseptor androgen dan oleh itu mereka juga disebut antagonis reseptor androgen. Reseptor androgen adalah faktor transkripsi yang mengatur ekspresi banyak gen. Mengikat androgen ke reseptor dalam sitoplasma membawa kepada dimerisasi dan pengaktifan, yang memungkinkan interaksi dengan DNA dalam inti dan transkripsi. Abiraterone (Zytiga) mempunyai perbezaan mekanisme tindakan. Ia menghalang CYP17 pada testis, kelenjar adrenal, dan prostat tisu tumor, yang menyebabkan penyumbatan sintesis androgen.
Petunjuk
Petunjuk perubatan untuk antiandrogen termasuk:
- Prostat karsinoma (prostat kanser) pada lelaki.
- Androgenisasi gejala pada wanita, contohnya hirsutisme, teruk jerawat, alopecia androgenetik pada wanita.
- Jerawat vulgaris (jerawat)
- Memacu kelembapan (lelaki)
Tidak semua dadah diluluskan untuk semua petunjuk. Sebagai contoh, cyproterone acetate tidak sesuai untuk prostat kanser terapi.
Dos
Menurut SmPC. Antiandrogen biasanya diberikan secara oral. Suntikan juga tersedia, dan juga digunakan secara topikal untuk rawatan tempatan (misalnya, jerawat).
Bahan-bahan aktif
Antiandrogen bukan steroid:
- Apalutamide (Erleada).
- Bicalutamide (Casodex, generik).
- Darolutamide (Nubeqa)
- Enzalutamide (Xtandi)
- Flutamida (Flucinom, di banyak negara keluar dari perdagangan).
- Nilutamide (Nilandron Anandron, di banyak negara kehabisan perdagangan).
Antiandrogen / progestin steroid:
- Chlormadinone asetat (Belara, generik).
- Clascoterone (Winlevi, krim, Amerika Syarikat).
- Cyproterone acetate (Androcur, generik Diane-35).
- Dienogest (contohnya, Qlaira)
- Drospirenone (generik)
- Spironolactone (di luar label)
Inhibitor sintesis androgen:
- Abiraterone asetat (Zytiga).
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Mengandung dan menyusukan anak
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Banyak antiandrogen berinteraksi dengan isozim CYP450 dan sepadan interaksi mungkin. Mereka tidak boleh digabungkan dengan androgen.
Kesan buruk
Kesan buruk antiandrogen yang berpotensi paling biasa termasuk:
- Keletihan, kelemahan
- Tekanan darah tinggi
- Ruam
- Gangguan gastrointestinal
- Hot flashes
- Edema periferal
- Kesakitan: sakit sendi, sakit belakang, sakit otot, sakit kepala.
- Pembesaran kelenjar susu, kepekaan menyentuh payudara.