Antihistamin untuk Alahan

Produk

Antihistamin sering diambil dalam bentuk tablet. Di samping itu, titisan, penyelesaian, lozenges, kapsul, gel, krim, titis mata, semburan hidung, dan boleh disuntik penyelesaian terdapat juga antara lain. Bahan aktif pertama dari kumpulan ini ialah phenbenzamine (Antergan), yang dikembangkan di Perancis pada tahun 1940-an. Ia tidak lagi tersedia secara komersial hari ini.

Struktur dan hartanah

Yang tradisional antihistamin adalah alkylamines, ethylenediamines, phenothiazines, dan piperazines. Hari ini, wakil yang tidak tergolong dalam kumpulan ini juga berada di pasaran. Antihistamin telah memainkan peranan penting sebagai pendahulu neuroleptik and antidepresan.

Kesan

Antihistamin (ATC R06) mempunyai sifat antihistamin, antiallergik, antiprurit, dan anti-radang. Mereka sebahagiannya bersifat tambahan:

  • Menstabilkan sel mast
  • Antikolinergik
  • Menenangkan dan menggerakkan tidur
  • Antiemetik terhadap loya dan muntah
  • Antivertiginous terhadap pening
  • Proarrhythmic, kardiotoksik (astemizol, terfenadine, pemanjangan selang QT).

Antihistamin adalah agonis terbalik di histamin Reseptor H1, bermaksud mereka menstabilkan reseptor dalam penyesuaiannya yang tidak aktif. Oleh itu, mereka membatalkan kesan dari histamin dan melegakan simptom alahan. Oleh itu, antihistamin tidak histamin antagonis reseptor.

Petunjuk

Petunjuk penggunaan termasuk:

  • Penyakit alahan
  • Rinitis alergi, demam hay
  • Konjunktivitis alahan
  • Hives
  • Intoleransi histamin
  • Gatal-gatal
  • Gigitan serangga, gigitan nyamuk
  • Muntah, kehamilan muntah
  • Selsema
  • batuk
  • Mabuk
  • Pening
  • gangguan tidur

Bahan aktif generasi pertama

Ejen generasi pertama secara amnya tidak khusus untuk reseptor H1, bersifat antikolinergik, melintasi darah-otak penghalang, dan memasuki otak. Di sana, mereka mencetuskan gangguan pusat seperti keletihan, mengantuk, dan pening kerana mereka berinteraksi dengan reseptor pusat. Mereka mempunyai jangka masa tindakan yang lebih pendek daripada antihistamin generasi ke-2 dan oleh itu mesti diberikan lebih kerap. Antihistamin generasi pertama kontroversial dan harus digunakan dengan berhati-hati dan sama sekali tidak untuk beberapa petunjuk:

  • Bamipin (Soventol, D).
  • Klorfenamin (contohnya, Arbid jatuh).
  • Chlorphenoxamine (Systral, D)
  • Clemastine (Tavegyl)
  • Cyproheptadine (Amerika Syarikat)
  • Dimenhydrinate (Trawell, yang lain).
  • Tetesan dimetindene maleate (Feniallerg), gel dimetindene maleate (Fenistil).
  • Diphenhydramine (Benocten, Benylin, lain-lain).
  • Doxylamine (Sanalepsi)
  • Hydroxyzine (Atarax)
  • Ketotifen (Zaditen)
  • Meclozine (Itinerol B6)
  • Mepyramine (Stilex)
  • Oxomemazine (Toplexil)
  • Pheniramine (NeoCitran)
  • Tripelennamin (vetibenzamine, untuk haiwan).

Tidak lagi tersedia di banyak negara:

  • Buclizine (Longifene)
  • Carbinoxamine (Rhinotussal)
  • Cyclizine (Marzine)
  • Dexbromopheniramine (Disofrol)
  • Dexchloropheniramine (Polaramine)
  • Diphenylpyralin (Arbid turun, formulasi lama).
  • Promethazine (Rhinathiol Promethazine, Broncatar).
  • Phenyltoloxamine (Codipront)

Bahan aktif generasi ke-2

Ejen generasi kedua secara amnya khusus untuk reseptor H1 dan kurang tertekan. Oleh itu, mereka juga disebut "antihistamin yang tidak menenangkan", tetapi mereka jarang menyebabkan rasa mengantuk. Mereka tidak melintasi darah-otak penghalang, khusus untuk reseptor H1, dan tidak antikolinergik. Mereka juga mempunyai jangka masa tindakan yang lebih lama iaitu 12 hingga 24 jam dan oleh itu perlu diberikan hanya sekali sehari.

Ejen berikut tidak ada atau tidak lagi berada di pasaran di banyak negara:

  • Acrivastine (Semprex, di luar perdagangan).
  • Ebastine (Ebastel, D)
  • Mizolastine (Mizollen, kehabisan perdagangan)
  • Rupatadine
  • Terfenadine (Teldane, kehabisan perdagangan)

Antihistamin luaran

Titis mata:

Semburan hidung:

Dermatik: