Produk
Azole antijamur diluluskan di banyak negara untuk rawatan topikal dan sistemik. Mereka boleh didapati dalam pelbagai bentuk dos - termasuk krim, gel oral, serbuk, semburan, tablet, kapsul, suntikan, krim faraj, dan faraj tablet. Antijamur azole pertama muncul di pasaran pada tahun 1950-an.
Struktur dan hartanah
Nama azole merujuk kepada heterosikular yang mengandungi nitrogen atom. Kebanyakan azole antijamur mengandungi imidazol (contohnya, ekonazol, dan beberapa juga mengandungi triazol (contohnya, flukonazol, itraconazole). Oleh itu, mereka juga disebut sebagai imidazole antijamur dan antijamur triazole. The nitrogen heterosikular mengikat pada heme besi dari sasaran ubat.
Kesan
Antikulat Azole (ATC D01AC, ATC J02AB) mempunyai sifat antijamur (fungistatik hingga fungisida), yang bermaksud ia berkesan terhadap kulat seperti dermatofit, ragi, dan jamur. Kesannya berdasarkan kepada penghambatan enzim lanosterol-14α-demethylase (CYP51A1) pada kulat. Ini menghalang sintesis ergosterol dari lanosterol, yang membawa kepada pengumpulan prekursor toksik dan gangguan kulat membran sel perhimpunan. Beberapa wakil juga aktif menentang Gram-positif dan Gram-negatif bakteria, serta parasit.
Petunjuk
Untuk rawatan jangkitan kulat tempatan dan sistemik, seperti:
- Kaki atlet
- Kulat kuku
- Jangkitan kulit kulat
- Candidamycoses
- Kulat faraj
- Sariawan oral
- Kelemumur
- Pityriasis versicolor
- Jangkitan kulat sistemik, seperti kandidiycosis invasif, aspergillosis.
Dos
Menurut maklumat profesional. Permohonan bergantung pada ubat.
Bahan-bahan aktif
Antijamur azole topikal:
- Clotrimazole (Canesten, Gyno-Canesten, generik).
- Ekonazol (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Isoconazole (Travogen)
- Ketoconazole (Nizoral, Terzolin, generik).
- Miconazole, miconazole terhadap kulat kuku, gel mulut miconazole (Daktarin).
Antijamur azole sistemik:
- Fluconazole (Diflucan, generik).
- Isavuconazonium sulfat (prodrug isavuconazole, Cresemba).
- Itraconazole (Sporanox, generik).
- Ketoconazole (Nizoral tablet berada di luar perdagangan).
- Posaconazole (Noxafil)
- Voriconazole (Vfend, generik)
Wakil lain ada yang tidak ada atau tidak lagi terdapat di banyak negara.
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):
- Hipersensitiviti, termasuk kepada ejen lain dalam kumpulan ini.
- Kombinasi dengan substrat CYP450 yang memanjangkan selang QT (terapi sistemik).
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Antifungals Azole adalah penghambat isozim CYP450 dan berpotensi tinggi untuk ubat-ubatan interaksi apabila digunakan secara sistematik. Dengan penggunaan substrat CYP bersamaan, kepekatan plasma mereka dapat meningkat dan risiko untuk kesan buruk Kenaikan.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk dengan penggunaan topikal (dermal) termasuk kulit reaksi seperti gatal-gatal, a membakar sensasi pada kulit, dan kesakitan mungkin berlaku. Dengan rawatan sistemik, kulit reaksi, sakit kepala, gangguan gastrousus, dan peningkatan hati enzim mungkin berlaku. Masalahnya ialah ketahanan, yang mana kulat dapat berkembang terhadap antijamur dadah.
