Terapi Sitostatik: Antimetabolit

Bahan-bahan aktif Dos (ung ciri-ciri istimewa
Methotrexate 40 mg / m² iv lebih dari 30 minit Untuk kegunaan, metotreksat boleh diberikan secara perorally (po), intravena (iv), intraarterial (ia), subkutan (sc), intrathecally, intravitreally, dan sebagai suntikan intramuskular (im).
Cytarabine 100-200 mg / m² iv selama 7 hari Cytarabine cepat berkesan dan digunakan terutamanya dalam terapi induksi AML *
Fluorouracil (FU atau 5-fluorourasil/ 5-FU). 600 mg / m² iv lebih dari 30 minit Catatan: gangguan genetik dalam metabolisme ubat sitostatik (lihat di bawah).

* Leukemia Myeloid akut (AML).

  • Kaedah tindakan: Antimetabolit adalah sebatian kimia yang, kerana kesamaan strukturnya dengan metabolit semula jadi, menghalang laluan metabolik mereka (inhibitor). Ini mengakibatkan gangguan fungsi enzim fisiologi dalam proses biologi yang berlaku.
  • Kesan sampingan: Hati kerosakan, ulserasi gastrik, enteritis hemoragik (berdarah keradangan usus), leukopenia (putih darah kekurangan sel), trombopenias (kekurangan platelet), loya (loya), muntah, kemandulan, gangguan kepekaan, alopecia (keguguran rambut, karsinogenisiti (peningkatan risiko tumor sekunder / sekunder atau berikutnya), nefrotoksik, paru-paru merosakkan - bergantung pada ubat.
  • Catatan: Untuk pencegahan mukositis (keradangan mukosa), MASCC (Persatuan Penjagaan Sokongan Multinasional di Kanser) mengesyorkan menyedut ketulan ais 30 minit sebelum memulakan 5-fluorourasil pentadbiran - (tahap keterangan II).
  • Gangguan genetik dalam metabolisme ubat sitostatik: fluorouracil terdegradasi dalam badan melalui enzim dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD); Tahap DPD menurun hingga 8% populasi, dan enzim sama sekali tidak ada di 0.5% populasi! Ketoksikan yang meningkat dapat ditunjukkan oleh neutropenia (pengurangan kadar granulosit neutrofil dalam darahneurotoksisiti, cirit-birit (cirit-birit), dan stomatitis (keradangan pada mulut mukosa). Yang berikut prodrugs juga terjejas: Capcitabine, Tegafur, dan Flucytosine. Capcitabine dan tegafur. Dikehendaki dalam kes-kes ini adalah dos pengurangan: dalam pembawa heterozigot mutasi "c.2846A> T" dan "c.1236G> A" dos harus dikurangkan sebanyak 25% dan dalam pembawa mutasi heterozigot “DPYD * 2A” dan “c.1679T> G” sebanyak 50%.
  • Penawar keracunan dengan 5-fluorouracil atau capecitabine (prekursor (prodrug) 5-fluorouracil): Uridine triacetate

Kesan, petunjuk, kesan sampingan dan bahan yang disenaraikan di atas menunjukkan gambaran keseluruhan dan tidak mengaku lengkap.