Sinonim
Mycotoxins, antifungals Antifungals adalah sekumpulan ubat yang berkesan terhadap kulat patogen manusia, iaitu kulat yang menyerang manusia dan menyebabkan mycosis (penyakit kulat). Kesan antimikotik didasarkan pada fakta bahawa mereka bertindak melawan atau pada struktur khusus jamur. Oleh kerana sel-sel kulat disusun di beberapa tempat yang serupa dengan sel manusia, terdapat sejumlah titik serangan yang dapat dikendalikan untuk antimikotik.
Sasaran ini biasanya terletak di membran sel dari kulat. Bergantung pada jenis kulat yang menyebabkan mycosis, antimikotik lain digunakan. Tidak semua antimikotik berkesan pada setiap jamur, kerana begitu juga bakteria, terdapat rintangan semula jadi.
Pengelasan antimikotik
Antimikotik boleh dikelaskan mengikut cara tindakannya. Di satu pihak mereka boleh menjadi fungisida - sel-sel kulat dibunuh oleh antimikotik masing-masing, atau mereka adalah fungostatik. Ini bermaksud bahawa sel-sel kulat tidak dapat terus tumbuh dan membiak dalam organisma orang yang dijangkiti. Klasifikasi lebih lanjut dapat dibuat mengikut jenis aplikasi: lokal (antimikotik hanya berfungsi di kawasan yang dirawat, misalnya kulit) atau sistemik (antimikotik berfungsi di seluruh organisme).
Bahan aktif dan cara tindakan
Azoles adalah kumpulan besar. Mereka dibahagikan kepada subkumpulan triazol dan imidazol. Pengelasannya bergantung pada berapa banyak atom nitrogen dalam cincin heterosiklik.
Cincin heterosiklik ini adalah struktur kimia yang terdapat di semua azol. Walaupun triazol mempunyai tiga atom nitrogen, imidazol hanya mempunyai dua atom cincin heterosiklik. Kesan azoles berdasarkan gangguan sintesis ergosterol.
Ergosterol serupa dengan kolesterol pada manusia. Ini adalah sterol (membran lipid) yang penting untuk pembentukan membran sel kulat. Azoles menghalang enzim tertentu (14?
sterol demethylase), yang memainkan peranan penting dalam pembentukan ergosterol. Oleh itu, kekurangan pembentukan ergosterol menyebabkan kekurangan. Ini membawa kepada kerosakan membran pada sel-sel kulat.
Akibatnya, sel-sel kulat tidak mati dengan segera, tetapi tidak dapat berkembang biak dan tumbuh lebih jauh - azol adalah fungostatik. Bergantung pada jangkitan kulat yang terbukti dan lokasi jangkitan, azol yang berbeza dapat digunakan. Sebagai contoh, penjagaan mesti diambil untuk memastikan bahawa fluconazole tidak memberi kesan pada aspergilla dan strain candida tertentu.
Kumpulan bahan aktif lain ialah polena makrolida. Ini termasuk nystatin, natamycin dan amfoterisin B. Amfoterisin B mengikat ergosterol dan dimasukkan ke dalam membran sel. Ini menjadikan membran sel lebih telap untuk komponen dari sel kulat - membran tidak lagi berfungsi dengan cekap.
Akibatnya, sel kulat mati (fungisida). Amfoterisin B mempunyai kesan sampingan akut dan kronik, yang di beberapa tempat membatasi terapi. Hari ini penyediaan diubahsuai tersedia - liposomal Amphotericin B.
Ini menunjukkan kesan sampingan yang lebih sedikit, tetapi juga memerlukan lebih banyak wang. Kumpulan lain adalah echinocandins (caspofungin, micafungin). Ini bertindak dengan menghalang sintesis glukan (rantai glukosa khusus untuk kulat).
Glukan relevan untuk kestabilan dinding sel. Dengan menghalang sintesisnya, dinding sel kehilangan kestabilan yang dihasilkan oleh glukan. Echinocandins adalah fungicidal atau fungostatic, bergantung pada jamur di mana ia bertindak.
Selanjutnya kumpulan turunan pyrimidine (flucytosine) ada. Flucytosine diambil oleh sel-sel kulat dan secara enzimatik diubah menjadi 5-fluorourcail. Kesannya berdasarkan kepada penghambatan sintesis protein dan DNA. Perencatan ini menyebabkan metabolisme sel kulat rosak - turunan pyrimidine adalah fungisida dan fungostatik.
