Apakah antagonis bradikinin? | Bradykinin

Apakah antagonis bradikinin?

Icatibant baru-baru ini tersedia sebagai bradikinin antagonis untuk rawatan angioedema keturunan. Ejen sintetik ini boleh disuntik di bawah kulit dalam bentuk larut dengan jarum suntik semasa serangan akut dan membawa kepada peningkatan gejala selepas 1-2 jam. Pada tahap molekul, antagonis mengikat dan menyekat reseptor B2 yang terletak di darah kapal, dengan itu menghalang pengikatan bradikinin dan pengaktifan reseptor.

Prinsip ini disebut sebagai perencatan kompetitif. Ini mencegah vasodilatasi dan peningkatan kebolehtelapan dinding pembuluh darah dan mencegah aliran keluar cecair. Akibatnya, tidak ada pembengkakan pada kawasan yang terjejas yang sebaliknya akan berlaku.

Mekanisme yang sama dapat menjadikan Icatibant sebagai ubat yang berkesan untuk rawatan asites, a keadaan yang sering dikaitkan dengan yang teruk hati kerosakan. Penyakit ini dicirikan oleh peningkatan kebocoran air ke rongga perut kerana berkurang hati fungsi dan penurunan tekanan onkotik yang terhasil di darah kapal, yang mungkin dicegah oleh Icatibant. Icatibant juga dapat digunakan dalam sejumlah penyakit lain, terutama sebagai agen anti-radang pada penyakit radang kronik atau penyakit vaskular.

Apakah peranan bradykinin dalam angioedema?

Angioedema adalah pembengkakan kulit dan subkutan yang tidak menyakitkan sementara tisu lemak. Ia boleh berlaku di seluruh badan dan dalam kebanyakan kes tetap tanpa gejala. Angioedema di kawasan usus boleh bermasalah, kerana boleh menyebabkan parah kesakitan dan menyekat pencernaan.

Angioedema di saluran pernafasan sangat berbahaya kerana dapat menyekat saluran udara. Dalam kes ini, bantuan perubatan kecemasan kadang-kadang diperlukan. Perkembangan angioedema boleh mempunyai sebab yang sangat berbeza, dari reaksi alergi hingga intoleransi dadah.

Satu bentuk angioedema adalah angioedema keturunan (HAE), yang dicirikan oleh kekurangan kongenital inhibitor esterase C1. Akibatnya, hormon bradikinin tidak lagi dapat dipecahkan dengan berkesan. Akibatnya, aliran keluar cecair yang disebabkan oleh bradykinin darah kapal meningkat, sehingga meningkatkan risiko angioedema.

Pesakit dengan HAE mempunyai peluang 50% untuk mengembangkan angioedema berbahaya sekurang-kurangnya sekali dalam hidup mereka. Antagonis bradykinin dalam bentuk jarum suntik tersedia untuk merawat HAE. Semasa mengambil ACE inhibitors (ubat yang digunakan terutamanya untuk merawat tekanan darah tinggikering kering batuk mungkin berlaku.

Sebabnya ialah hormon bradykinin dipecah oleh ACE (penukaran angiotensin enzim), antara lain, dan oleh itu apabila enzim ini dihambat, ia terdapat dalam badan dalam kuantiti yang lebih banyak dan untuk jangka masa yang lebih lama. Pada saluran bronkus, bradikinin menyebabkan pengecutan otot licin dan dengan itu penyempitan saluran udara, yang dalam beberapa kes boleh menyebabkan kering, tidak menyenangkan batuk. Ini mungkin bermaksud terapi dengan ACE inhibitors mesti dihentikan.