Produk
Apalutamide telah diluluskan di AS dan EU pada tahun 2018 dan di banyak negara pada tahun 2019 dalam bentuk tablet bersalut filem (Erleada).
Struktur dan hartanah
Apalutamide (C21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) wujud sebagai putih hingga sedikit kuning serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Metabolit aktif -demethylapalutamide juga aktif, tetapi lebih lemah daripada sebatian induk.
Kesan
Apalutamide (ATC L02BB05) mempunyai sifat antiandrogenik. Kesannya disebabkan oleh antagonisme di tempat pengikat reseptor androgen. Ini menghalang interaksi reseptor androgen dengan DNA.
Petunjuk
Untuk rawatan tahan pengebirian bukan metastatik prostat kanser (NM-CRPC).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
Apalutamide berbahaya bagi kesuburan (teratogenik) dan dikontraindikasikan semasa mengandung dan pada wanita yang berpotensi melahirkan anak. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Apalutamide adalah substrat CYP2C8 dan CYP3A4.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk keletihan, tekanan darah tinggi, ruam, cirit-birit, loya, penurunan berat badan, penurunan, pembilasan, selera makan yang lemah, patah tulang, dan edema periferal.
