Apixaban

Produk

Apixaban telah diluluskan di banyak negara sejak 2011 dalam bentuk filem yang dilapisi tablet (Eliquis).

Struktur dan hartanah

Apixaban (C25H25N5O4, Mr = 460.0 g / mol) dikembangkan bermula dari razaxaban. Ia adalah derivatif oxopiperidine dan pirazol.

Kesan

Apixaban (ATC B01AF02) mempunyai sifat antitrombotik. Ia adalah perencat oral, langsung, kuat, selektif, dan boleh balik faktor Xa, yang memainkan peranan penting dalam darah lata beku. Faktor Xa adalah protease serin yang terbentuk dari faktor X di kedua-dua laluan intrinsik dan ekstrinsik dan memangkin pembentukan trombin dari prothrombin. Thrombin menukar fibrinogen ke fibrin, mendorong pembentukan palam fibrin. Dengan menghalang Xa, apixaban menghalang pembentukan trombus. Apixaban mengikat berbentuk L ke tapak aktif faktor Xa (PDB 2P16):

Petunjuk

Dos

Menurut label ubat. Apixaban diambil dua kali sehari (pagi dan petang), tidak bergantung pada makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Pendarahan akut yang berkaitan secara klinikal
  • Penyakit hati yang berkaitan dengan koagulopati dan risiko pendarahan yang berkaitan secara klinikal, kegagalan hati yang teruk

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Apixaban dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 / 5 dan merupakan substrat P-gp dan Bcrp. Berkaitan interaksi mungkin. Kesan aditif telah diperhatikan dalam kombinasi dengan enoxaparin. Gabungan dengan antikoagulan lain mesti dilakukan dengan berhati-hati.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi hemoptisis, pendarahan, lebam, dan loya. Andexanet alfa boleh didapati sebagai penawar.