Produk
Aprepitant boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Emend). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2003.
Struktur dan hartanah
Aprepitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) adalah turunan morfolin dan triazol-3-satu. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Untuk penggunaan intravena, semakin banyak air-Produk larut fosaprepitant (Ivemend), derivatif -fosforil dari aprepitant, juga digunakan.
Kesan
Aprepitant (ATC A04AD12) mempunyai sifat antiemetik. Kesannya disebabkan oleh antagonisme selektif pada reseptor neurokinin-1 (NK1). Aprepitant secara kompetitif menyekat kesan bahan ligan semula jadi P, neurokinin paling banyak di bahagian tengah sistem saraf.
Petunjuk
Dalam kombinasi dengan antagonis 5-HT3 dan dexamethasone untuk mengelakkan pening dan muntah Berkaitan dengan kemoterapi.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kombinasi dengan pimozide, terfenadine, astemizole, atau cisapride (semua ubat ini tidak dilabel di banyak negara)
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Banyak ubat-ubat interaksi mungkin. Aprepitant adalah perencat, substrat, dan pemicu CYP3A4 dan mendorong CYP2C9. Perencatan CYP3A4 boleh meningkatkan kepekatan substrat dan sebab kesan buruk dan ketoksikan.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk gangguan pencernaan, keletihan, tersedu, kurang selera makan, dan meningkat hati enzim (ALT).
