Produk
Asid nikotinik tersedia secara komersial dalam bentuk pelepasan yang diubah suai tablet sebagai gabungan tetap dengan laropiprant (Tredaptive, 1000 mg / 20 mg). Gabungan ini telah disetujui di banyak negara pada tahun 2009, menggantikan penyediaan monopreparasi sebelumnya seperti Niaspan. Ubat itu dikeluarkan dari pasaran pada 31 Januari 2013.
Struktur dan hartanah
Asid nikotinik (C5H5TIDAK2, Mr = 12.1 g / mol) adalah asid karboksilik 3-piridin. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk yang larut dalam mendidih air. Asid nikotinik juga dikenali sebagai niasin dan merupakan vitamin yang tergolong dalam kompleks B.
Kesan
Asid nikotinik (ATC C10AD02) menurunkan lemak. Ia menurunkan VLDL, LDL, dan trigylcerides dan meningkat HDL. Kemerahan adalah perkara biasa semasa rawatan (lihat di bawah). Kesan sampingan ini disebabkan oleh prostaglandin D2 (PGD2), yang menyebabkan vasodilasi di kulit dengan mengikat reseptor-2 PGD1. Laropiprant menyekat pengikatan prostaglandin D2 ke reseptornya dan mengurangkan kekerapan dan intensiti kesan buruk. Pada Januari 2013, Agensi Ubat-ubatan Eropah menilai nisbah manfaat-risiko ubat sebagai negatif. Kajian bertahun-tahun dengan 25,000 peserta gagal mengesahkan keberkesanan klinikal apabila digabungkan dengan statin. Asid nikotinik /laropiprant tidak mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular yang serius seperti jantung menyerang dan strok - tetapi pada masa yang sama kesan sampingan, beberapa di antaranya teruk, berlaku. Penemuan ini tidak berkaitan dengan asid nikotinat sebagai vitamin. Paling dadah mengandungi vitamin B3 mengandung nikotinamida, yang diberikan dalam dosis yang jauh lebih rendah, tidak menurunkan lipid, dan tidak menyebabkan pembilasan.
Petunjuk
Untuk rawatan gangguan metabolisme lipid (dislipidemia gabungan, primer hiperkolesterolemia).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari pada waktu petang setelah makan atau sebelum tidur selepas makanan ringan rendah lemak. Asid nikotinik sering diberikan bersama dengan statin.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Disfungsi hati
- Enzim hati yang berterusan meningkat
- Ulser gastrik aktif
- Pendarahan arteri
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan resin pertukaran ion, antihipertensi, statin, asid asetilsalisilat, dan clopidogrel. Laropiprant menunjukkan interaksi dengan midazolam.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa adalah memerah, yang merupakan kemerahan kulit yang mungkin disertai dengan perasaan kehangatan, gatal-gatal, dan kesemutan. Kesan sampingan biasa yang lain termasuk cirit-birit, dispepsia, loya, muntah, kulit ruam, pening, sakit kepala, dan parestesi.
