Produk
Atorvastatin boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Sortis, generik, auto-generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1997. Atorvastatin juga tersedia sebagai kombinasi tetap dengan ezetimibe; lihat Atorvastatin dan Ezetimibe.
Struktur dan Sifat
Atorvastatin (C33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai atorvastatin kalsium trihidrat, (atorvastatin)2- - Ca2+ - 3 H2O. Ia adalah kristal putih serbuk yang sedikit larut dalam air.
Kesan
Atorvastatin (ATC C10AA05) mempunyai sifat penurun lipid. Ia mengakibatkan penurunan LDL, trigliserida, apolipoprotein B, dan meningkat HDL. Kesannya sebahagiannya disebabkan oleh penghambatan reduktase HMG-CoA. Enzim ini memangkinkan langkah awal kolesterol biosintesis dengan menukar 3-hidroksi-3-metilglutaryl koenzim A (HMG-CoA) menjadi asid mevalonik (mevalonate). Atorvastatin juga mempunyai banyak kesan pleiotropik yang sebahagiannya bebas daripada metabolisme lipid.
Petunjuk
Atorvastatin digunakan untuk mengurangkan peningkatan jumlah kolesterol, LDL kolesterol, kadar apolipoprotein B, dan trigliserida dan untuk mencegah kejadian kardiovaskular pada pesakit berisiko tinggi (pencegahan primer dan sekunder).
Dos
Menurut label ubat. Tablet biasanya diberikan sekali sehari, tidak bergantung pada makanan. Mereka boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Penyakit hati aktif
- Peningkatan kekal transaminase serum
- Kolestasis
- Penyakit otot
- Mengandung dan menyusukan anak
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Atorvastatin diubahsuai oleh CYP3A4 kepada metabolit yang sebahagiannya aktif; oleh itu, ubat-ubat interaksi boleh dilakukan melalui CYP3A4. Perkara ini harus diperhatikan kerana terdapat (kemungkinan) peningkatan risiko penyakit otot dengan peningkatan kepekatan atorvastatin. Sebagai contoh, perencat CYP3A4 yang kuat seperti itraconazole, klaritromisin, dan ritonavir boleh menyebabkan peningkatan kepekatan atorvastatin yang ketara. Cyclosporin, fibrate, dan niasin juga boleh meningkatkan risiko penyakit otot. Atorvastatin diangkut oleh OATP1B1, jadi interaksi melalui OATP1B1 juga boleh dilakukan. Maklumat lengkap dan lengkap mengenai interaksi boleh didapati di Risalah Maklumat Dadah.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk merangkumi gangguan pencernaan seperti kembung, sembelit, dan loya; keradangan nasofaring; sakit kepala; otot dan sakit sendi; otot kejang; dan bengkak sendi. Kesan sampingan yang serius, yang jarang berlaku, termasuk pembubaran otot lesi (rhabdomyolysis), reaksi alergi yang teruk, dan teruk kulit reaksi dan hati kerosakan.
