Produk
Azelastine boleh didapati sebagai semburan hidung dan dalam bentuk penurunan mata (contohnya, Allergodil, Dymista + flutikason, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1994.
Struktur dan hartanah
Azelastin (C22H24ClN3O, Mr = 381.9 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai azelastine hidroklorida, kristal putih hingga hampir putih serbuk. Ia adalah turunan phthalazinone dan hampir tidak berbau. Azelastine mempunyai pahit rasa, yang boleh menyebabkan gangguan rasa dan jarang bahkan penghentian terapi (lihat di bawah kesan buruk). Oleh itu, formulasi yang mengandungi pemanis telah dikembangkan untuk menutupi rasa.
Kesan
Azelastine (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) mempunyai sifat anti-alergi, antihistamin, dan anti-radang dan menghalang pembentukan dan pembebasan mediator peradangan seperti leukotrienes. Ia mempunyai pertalian tinggi untuk H1 reseptor, mengikat kurang kuat pada H2 reseptor dan melegakan gejala rhinitis alergi seperti gatal-gatal, bersin, kesesakan hidung, dan simptomologi okular. Kesannya cepat, dengan penggunaan hidung dalam masa kira-kira 15 hingga 30 minit, dan berlangsung hingga 12 jam. Keberkesanan telah didokumentasikan dalam ujian klinikal. Azelastine bukan kardiotoksik.
Petunjuk
Azelastine diluluskan dalam bentuk a semburan hidung untuk rawatan rumput kering demam dan rinitis alergi dan sebagai titis mata untuk rawatan konjungtivitis alahan. Di negara lain, misalnya di AS, tetapi tidak di banyak negara, ia juga tersedia secara komersial untuk bukan alergi rhinitis vasomotor dan berkesan mengikut kesusasteraan. Potensi penggunaan lain adalah untuk rhinitis gustatory (berair hidung semasa makan).
Dos
Menurut maklumat yang ditetapkan. The semburan hidung or titis mata digunakan 1 hingga 2 kali sehari. Untuk mengelakkan pahit rasa dalam mulut, yang kepala mungkin dimiringkan sedikit ke hadapan ketika menggunakan semburan hidung dan semburan mungkin tidak disedut dalam.
Kontraindikasi
Azelastine dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti dan tidak boleh digunakan sebagai semburan hidung pada kanak-kanak yang berumur kurang dari 12 tahun (data tidak mencukupi) dan sebagai titis mata pada kanak-kanak yang berumur kurang dari 4 tahun. Semasa memandu kenderaan atau mengendalikan mesin berat, keletihan boleh berlaku sebagai kesan buruk dalam kes individu, jadi berhati-hati dinasihatkan. Semasa menggunakan titisan mata, pakai serentak lembut kanta lekap tidak digalakkan, kerana pengawet benzalkonium klorida mungkin tertanam dalam lensa. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Tidak interaksi telah dilaporkan dengan penggunaan topikal. Azelastine dimetabolisme oleh CYP. Dalam kes yang jarang berlaku, kesan sampingan pusat dapat ditingkatkan dengan agen depresan dan alkohol.
Kesan buruk
Mungkin kesan buruk termasuk gangguan rasa, rasa pahit yang tidak sedap kerana rasa intrinsik bahan tersebut, loya, ketidakselesaan mata setempat atau hidung, hipersensitiviti, reaksi alahan, kulit ruam, gatal-gatal, gatal-gatal, pening, sakit kepala, jarang keletihan, merasa lemah, dan keletihan.
