Produk
Azilsartan telah diluluskan di Amerika Syarikat dan EU dalam bentuk tablet sejak 2011 (Edarbi). Di banyak negara, ia didaftarkan pada bulan Ogos 2012 sebagai anggota kumpulan ubat sartan ke-8. Pada tahun 2014, gabungan tetap dengan chlortalidone telah diluluskan (Edarbyclor).
struktur
Azilsartan (C25H20N4O5, Mr = 456.5 g / mol) terdapat dalam dadah dalam bentuk ester prodrug azilsartan medoxomil, yang dihidrolisiskan ke azilsartan selama penyerapan. Ia dirumuskan sebagai kalium garam azilsartankamedoxomil, putih serbuk yang hampir tidak larut dalam air. Unsur-unsur struktur penting ialah benzimidazole, biphenyl, dan cincin 4-oxadiazole.
Kesan
Azilsartan (ATC C09CA09) mempunyai sifat antihipertensi. Ia adalah antagonis selektif angiotensin II pada reseptor AT1. Angiotensin II adalah hormon peptida yang terlibat secara langsung dalam pengembangan tekanan darah tinggi. Ia mempunyai kesan vasokonstriktor yang kuat dan meningkatkan pembebasan aldosteron, yang seterusnya menyebabkan peningkatan air and natrium pengekalan.
Petunjuk
Untuk rawatan tekanan darah tinggi (penting tekanan darah tinggi).
Dos
Menurut label ubat. The tablet diambil sekali sehari dan bebas dari makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Mengandung
- Gabungan dengan aliskiren pada pesakit dengan kencing manis melitus atau gangguan fungsi buah pinggang.
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Azilsartan dimetabolisme oleh CYP2C9. Menurut label ubat, tidak interaksi telah diperhatikan dengan agen antihipertensi yang biasa digunakan. Penggunaan serentak NSAID dan penghambat COX-2 tidak digalakkan kerana kesan antihipertensi dapat dilemahkan dan fungsi ginjal mungkin terganggu. Ubat-ubat lain interaksi mungkin dengan litium, diuretik hemat kalium, dan kalium.
Kesan buruk
Mungkin kesan buruk termasuk cirit-birit, tekanan darah rendah, loya, keletihan, kelemahan, otot kejang, pening, dan batuk.
