Bahan dan kesan aktif | Ciclosporin A

Bahan dan kesan aktif

Siklosporin A adalah bahan aktif kumpulan imunosupresif. Dengan mekanisme tindakan yang kompleks, Ciclosporin menghalang pembentukan sitokin yang disebut (protein diperlukan untuk tindak balas imun dalam badan). Sebagai tambahan, Siklosporin A mempunyai kesan pada limfosit, kumpulan sel penting yang juga diperlukan untuk pembentukan reaksi imun.

Biasanya, limfosit ini memerlukan isyarat molekul untuk menjadi aktif, menyerang bahan asing dan membiak. Rawatan dengan Siklosporin A dapat mengelakkan pengaktifan dan pembiakan limfosit. Pengeluaran sitokin biasanya berlaku di dalam limfosit tertentu (yang Limfosit T).

Dengan menghalang faktor-faktor tertentu di dalamnya Limfosit T, lebih sedikit sitokin dihasilkan dan tindak balas imun ditekan atau tidak ada. Oleh kerana sifatnya, Ciclosporin A mempunyai kesan yang sangat spesifik terhadap faktor tertentu (calcineurin) pada T-limfosit. Ini mempunyai kelebihan bahawa banyak fungsi tubuh yang lain dapat terus berjalan tanpa gangguan dan lebih sedikit kesan sampingan berlaku, yang sering menjadi masalah utama dengan imunosupresif. kortison. Bahan aktif Ciclosporin diekstrak dari spesies kulat Norway Beauveria nivea. Ini adalah beberapa subspesies kulat tubular (Tolypocladium inflatum dan Clindrocarpon lucidum).

Kesan-kesan sampingan

Ciclosporin A adalah ubat yang sangat mengganggu proses sistem imun. Ini memungkinkan untuk membongkar kesan kuatnya, tetapi juga menyebabkan banyak kesan sampingan yang berbeza. Di kawasan darah pembentukan, Ciclosporin A membawa kepada pengurangan pelbagai jenis sel.

Yang paling biasa adalah penurunan bilangan leukosit (putih darah sel), tetapi trombosit (darah platelet) dan erythrocytes (sel darah merah) juga boleh terjejas, ini disebut aplastik anemia. Ciclosporin A juga sering menyebabkan kesan sampingan yang tidak spesifik seperti sakit kepala, peningkatan dalam darah tekanan, loya, muntah, sakit perut and cirit-birit. Di samping itu, pengambilan Ciclosporin A boleh menyebabkan kesan sampingan di kawasan sistem saraf.Kedua pusat sistem saraf (otak and saraf tunjang) dan periferal sistem saraf boleh terjejas, keradangan saraf atau bahkan kerosakan otak dengan kekeliruan, disorientasi dan gangguan kesedaran boleh berlaku.

Otot kejang, demam dan keletihan juga kemungkinan kesan sampingan Ciclosporin A. Sementara itu hati biasanya tidak terjejas, Ciclosporin A boleh menjejaskan buah pinggang dan membawa kepada buah pinggang disfungsi. Kesan pada sistem endokrin boleh membawa kepada gangguan haid, badan bertambah rambut and jerawat.

Oleh itu, Ciclosporin A adalah ubat yang sangat ampuh, tetapi juga mempunyai banyak kesan sampingan. Sekiranya anda mengalami kesan sampingan dari Ciclosporin A, sila berjumpa dengan doktor yang merawat anda, yang kemudian dapat memutuskan prosedur selanjutnya! Keguguran rambut bukan kesan sampingan khas Ciclosporin A.

Berbeza dengan yang lain sistem imun agen, yang menghalang pembahagian dan dengan itu percambahan sel (juga pada rambut akar), Ciclosporin A tidak membawa kepada keguguran rambut. Sebaliknya, disebabkan oleh perubahan hormon seimbang, ia membawa kepada peningkatan badan rambut, kesan sampingan yang sangat tidak menyenangkan, terutama bagi wanita. Oleh itu, tahap hormon yang berubah bukan sahaja menyebabkan penyimpangan dalam kitaran haid, mereka juga boleh menyebabkan peningkatan pertumbuhan rambut lelaki dengan peningkatan pertumbuhan rambut di perut, dada kawasan dan muka.

Dalam beberapa kes, Ciclosporin A bahkan digunakan sebagai keguguran rambut penawar. Ciclosporin A adalah bahan aktif yang terutama diproses di hati dan juga diekskresikan melalui hati. Enzim penting dari jalan metabolik ini adalah apa yang disebut CYP3A4, yang terlibat dalam perkumuhan banyak ubat.

Oleh itu, Ciclosporin A dapat berinteraksi dengan semua ubat yang juga diproses melalui CYP3A4. Oleh itu, ubat-ubatan yang menghalang CYP3A4 membawa kepada peningkatan kepekatan dan kesan peningkatan Ciclosporin A. Ini termasuk kontraseptif, metoclopramide (untuk loya) dan prednisolon (a kortison).

Juga banyak antibiotik (terutamanya dari kumpulan makrolida dan antibiotik azole) boleh menyebabkan interaksi dengan Ciclosporin A. Selain itu, bahkan beberapa makanan seperti jus limau gedang boleh menyebabkan interaksi seperti itu. Kesan sebaliknya, iaitu kesan lemah, berlaku dengan apa yang disebut induktor CYP3A4.

Ini membawa kepada peningkatan pembentukan enzim dan dengan itu secara tidak langsung kepada peningkatan perkumuhan Ciclosporin A. Di antara pemicu CYP3A4 adalah, misalnya, antibiotik rifampicin atau herba antidepresan Wort St. John (lebih tepatnya, hiperforin yang dikandungnya). Seperti yang telah disebutkan, Ciclosporin A dimetabolisme di hati melalui enzim CYP3A4, jadi semua alat kontraseptif yang juga dipecah di hati atau secara khusus melalui enzim ini dapat berinteraksi dengan Ciclosporin A.

Oleh kerana "pil" (iaitu pil perancang) juga dimetabolismekan melalui CYP3A4, ia menghalang pemecahan Ciclosporin A dan dengan demikian meningkatkan kepekatan atau kesan yang tidak diingini. Seperti ubat lain, kontraindikasi yang paling penting untuk Ciclosporin A adalah alergi terhadap bahan aktif atau komponen ubat lain. Tambahan pula, ia tidak boleh digabungkan dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi enzim CYP3A4.

Sekiranya perlu, pengurangan dos mesti dipertimbangkan jika kombinasi seperti itu tidak dapat dielakkan. Kontraindikasi lain untuk Ciclosporin A adalah penyakit ganas, kerana imunosupresi meningkatkan risiko degenerasi malignan. Ciclosporin A juga boleh diberikan kepada pesakit dengan hati dan buah pinggang kerosakan hanya dalam kes khas dan dengan berhati-hati.

Di samping itu, Ciclosporin A boleh membawa elektrolit (garam darah) keluar dari seimbang, yang membawa kepada peningkatan kalium, antara lain, yang sangat berbahaya bagi orang yang menghidapnya jantung penyakit. Untuk pengambilan Ciclosporin semasa mengandung dan laktasi pada masa ini tidak ada situasi kajian yang mencukupi. Dalam percubaan haiwan pada arnab dan tikus, ditunjukkan bahawa Ciclosporin A dapat menyebabkan kerosakan pada anak selama mengandung dan penyusuan, sebab itulah tidak ada ujian dengan Ciclosporin A yang dapat dilakukan pada manusia dalam fasa ini.

Walau bagaimanapun, terdapat laporan kes individu kanak-kanak yang ibunya dirawat dengan Ciclosporin A selama mengandung. Mereka mempunyai risiko meningkat kelahiran pra-matang, dan kerosakan organik biasanya tidak dapat dikesan. Oleh kerana kekurangan data, pernyataan umum tidak mungkin dilakukan, dan kami menyarankan agar tidak mengambil Ciclosporin A semasa kehamilan dan menyusui sebagai langkah berjaga-jaga! Anda boleh mendapatkan gambaran keseluruhan topik di bawah Kehamilan atau Ubat-ubatan dalam Kehamilan atau Ubat-ubatan semasa Penyusuan