Produk
Barbiturate boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk tablet dan suntikan. Beberapa dadah masih tersedia kerana barbiturat menjadi kurang penting selepas pengenalan benzodiazepin dan lain-lain ubat psikotropik. Barbiturate paling sering digunakan pada separuh pertama abad ke-20. Barbiturate disintesis seawal abad ke-19. Bahan aktif pertama adalah barbital yang dilancarkan oleh Bayer pada tahun 1904 (Veronal), yang dikembangkan oleh Emil Fischer dan Joseph von Mering. Phenobarbital (Luminal) dilancarkan pada tahun 1912, butobarbital (Neonal) pada tahun 1922 dan amobarbital pada tahun 1923 (Amytal). Pelbagai ejen lain mengikuti.
Struktur dan hartanah
Barbiturate adalah turunan dari asid barbiturat, yang secara formal berasal dari urea dan asid malonik. Secara amnya, bahan aktif mereka garam (contohnya, natrium garam) lebih banyak air larut.
Kesan
Barbiturate (ATC N05CA) mempunyai kemurungan, pemacu tidur, kegelisahan, narkotik, dan sifat antikonvulsan. Kesannya disebabkan sebahagiannya untuk mengikat reseptor GABA-A. Bergantung pada jangka masa tindakan, perbezaan dibuat antara barbiturat bertindak pendek dan panjang.
Petunjuk
Petunjuk perubatan termasuk:
- epilepsi, gangguan sawan.
- Anestesia, narkosis
- Rawatan pengeluaran, misalnya fenobarbital
- Rawatan jangka pendek gangguan tidur
- Gelisah dan gelisah
- Kejang demam
Petunjuk lain:
- Euthanasia berbantu doktor (pentobarbital, secobarbital).
- Untuk meletakkan haiwan tidur
Dos
Menurut maklumat profesional. The dos disesuaikan secara individu. Penamatan harus dilakukan secara beransur-ansur.
Penyalahgunaan
Barbiturate dapat disalahgunakan sebagai minuman keras depresan, untuk bunuh diri, dan untuk pembunuhan. Mereka juga digunakan untuk hukuman mati di beberapa negara. Overdosis menyebabkan mengantuk, koma, pernafasan yang mengancam nyawa kemurungan, hipotensi, dan kejutan, antara kesan lain. Ia mengancam nyawa dan boleh mengakibatkan kematian. Dos serendah 2 hingga 10 g boleh membawa maut. Kematian yang tidak terkira telah dilaporkan pada masa lalu. Kematian Marilyn Monroe juga dikaitkan dengan overdosis barbiturat.
Bahan-bahan aktif
- Pentobarbital (euthanasia, suci natrium garam).
- Fenobarbital (afenilbarbit)
- Primidone (Mysoline)
- Thiopental (generik, Pentothal tidak dilabel) adalah thiobarbiturate
Tidak ada atau tidak lagi tersedia secara komersial di banyak negara (pilihan):
- Amobarbital (Amytal)
- Barbexaclone (Maliasin)
- Barbital (Veronal)
- Butalbital (contohnya, Cafergot PB)
- Secobarbital (Seconal, Amerika Syarikat).
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):
- Hipersensitivity
- Mengandung dan menyusukan anak
- Keracunan akut dengan tindakan berpusat dadah atau alkohol.
- Pergantungan dadah
- Kemurungan pernafasan, gangguan pernafasan
- Pengambilan alkohol secara serentak
- Porfiria hepatik
- Disfungsi buah pinggang dan hepatik yang teruk
- Penyakit otot jantung
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Barbiturate adalah pemicu kuat dari beberapa isozim CYP450. Oleh itu, mereka boleh mengurangkan kesan yang lain dadah. Kesan ubat-ubatan dan alkohol yang tertekan secara berpusat dapat ditingkatkan.
Kesan buruk
Kemungkinan kesan buruk termasuk:
- Gangguan pusat: Mengantuk, keletihan, mengantuk, masa reaksi yang perlahan, pening,sakit kepala, mimpi buruk, halusinasi.
- Pergolakan paradoks, kegelisahan, agresif dan kekeliruan.
- Bradycardia, hipotensi, kejutan.
- Gangguan kiraan darah
- Kemurungan pernafasan
- Gangguan pencernaan seperti loya, muntah, sembelit.
- Reaksi hipersensitiviti, fotosensitisasi, kulit gangguan.
- Alahan
- Disfungsi hati
- Kesakitan otot dan sendi
- Penyakit tulang kerana kesan pada vitamin D metabolisme.
- Sleepwalking, memandu semasa tidur
Barbiturate boleh menyebabkan toleransi dan ketergantungan psikologi dan fizikal, dan boleh menyebabkan gejala penarikan jika dihentikan secara tiba-tiba.
