Produk
Bazedoxifene boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Conbriza). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak 2010. Pada tahun 2015, gabungan tetap dengan estrogen terkonjugasi telah didaftarkan (Duavive). Artikel ini merujuk kepada monoterapi.
Struktur dan hartanah
Bazedoxifene (C30H34N2O3, Mr = 470.60 g / mol) adalah modulator reseptor estrogen selektif nonsteroid yang dikembangkan dari raloxifene. Daripada cincin benzothiophene, bazedoxifene mengandungi cincin indole. Dalam ubat, ia terdapat sebagai bazedoxifene asetat. Ia disebut sebagai SERM generasi ke-3 oleh pengeluar.
Kesan
Bazedoxifene (ATC G03XC02) adalah SERM nonsteroid dengan sifat agonistik dan antagonis estrogen. Ia menunjukkan kesan agonistik dan antiresorptif pada tisu tulang dan metabolisme lipid tetapi mempunyai kesan antagonis pada tisu payudara dan endometrium. Bazedoxifene mungkin lebih spesifik daripada raloxifene, terutamanya di uterus.
Petunjuk
- Untuk rawatan dan pencegahan postmenopaus osteoporosis pada wanita yang berisiko meningkat patah (Conbriza).
- Untuk rawatan gejala kekurangan estrogen pada wanita pascamenopause dengan disahkan menopaus dan terpelihara uterus (Duavive).
Dos
Menurut label ubat. Kebiasaan dos adalah 20 mg sekali sehari tanpa mengira makanan dan waktu dalam sehari. Sekali sehari pentadbiran adalah mungkin kerana jangka hayat yang panjang selama 28 jam.
Kontraindikasi
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Bazedoxifene terkonjugasi di hati terutamanya kepada bazedoxifene-5-glucuronide. Bahagian utama dikeluarkan dalam najis. Sistem sitokrom P450 kurang terlibat dalam metabolisme, jadi interaksi pada tahap sistem enzim CYP dianggap tidak mungkin.
Kesan buruk
Sangat biasa kesan buruk, seperti SERM lain, termasuk pembilasan, sembelit, dan anak lembu kejang (kekejangan otot). Hipersensitiviti, mengantuk, loya, sarang, edema periferal, peningkatan transaminase, peningkatan trigliserida serum, kering mulut, dan faraj kering adalah perkara biasa. Kadang-kadang, kejadian tromboemboli vena dan, dalam kes yang sangat jarang, retina vena trombosis berlaku.
