Bedaquiline

Produk

Bedaquiline telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2012 dan di EU pada tahun 2014 dalam bentuk tablet (Sirturo).

Struktur dan hartanah

Bedaquiline (C32H31BrN2O2, Mr = 555.5 g / mol) adalah diarylquinoline. Ia terdapat dalam ubat sebagai bedaquiline fumarate, berwarna putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Bedaquiline (ATC J04AK05) mempunyai sifat bakterisida (antijamur) terhadap pemisahan dan pembahagi batuk kering bakteria. Kesannya berdasarkan penghambatan sintase ATP mikobakteria, yang penting untuk pengeluaran tenaga. Ini menghalang pembentukan ATP pembawa tenaga. Bedaquiline dan metabolit M2 mempunyai jangka hayat yang panjang selama 5.5 bulan.

Petunjuk

Dalam kombinasi dengan yang lain batuk kering untuk rawatan paru-paru tahan pelbagai ubat batuk kering (MDR-TB) dengan agen penyebab.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil bersama makanan. Sekali sehari untuk dua minggu pertama, maka hanya tiga kali seminggu. Bedaquiline mesti digabungkan dengan sekurang-kurangnya tiga yang lain batuk kering. Rawatan berlangsung selama 24 minggu.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Bedaquiline adalah substrat CYP3A4 dan ubat-ubat yang sesuai interaksi mungkin. Hepatotoksik dadah dan alkohol harus dielakkan semasa rawatan. Interaksi mungkin juga berlaku dengan agen yang memanjangkan selang QT.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, sakit sendi, sakit kepala, muntah, dan pening. Bedaquiline memanjangkan selang QT dan telah hati-toksik sifat. Lebih banyak kematian berlaku pada kumpulan verum berbanding kumpulan kawalan dalam percubaan klinikal utama.