Bezafibrate

Produk

Bezafibrate boleh didapati secara komersial dalam bentuk pelepasan berterusan tablet (Cedur retard). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1979.

Struktur dan hartanah

Bezafibrate (C19H20CLNO4, Mr = 361.8 g / mol) terletak sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Bezafibrate (ATC C10AB02) terutamanya rendah darah tahap trigliserida. Ia mempunyai kesan sederhana pada LDL kolesterol dan sedikit meningkat HDL. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, mekanisme tindakan telah dijelaskan. Fibrate mengaktifkan reseptor nuklear dari keluarga PPAR (peroksisom proliferator-diaktifkan reseptor), yang mengatur gen yang memainkan peranan penting dalam lipid dan glukosa metabolisme. Menurut Tenenbaum et al. (2005), bezafibrate adalah agonis pan dan mengaktifkan ketiga-tiga subtipe PPAR, alpha, gamma dan beta / delta. Oleh itu, ia serupa dengan glitazar, yang merupakan dua agonis PPAR-α / γ.

Petunjuk

Bezafibrate digunakan untuk merawat hiperlipidemia primer dan sekunder.

Dos

Menurut label ubat. Bezafibrate biasanya diambil sekali sehari selepas atau dengan makan. Bentuk dos yang tidak terlambat juga tersedia secara komersial di Jerman, yang mesti diberikan tiga kali sehari.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Reaksi photoallergy atau photoallergic yang diketahui terhadap fibrate.
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • Penyakit hati
  • Penyakit pundi hempedu
  • Serum kreatinin tahap> 1.5 mg / 100 ml atau dengan pelepasan kreatinin ≤ 60 ml / min
  • Pesakit dialisis
  • Bezafibrate tidak boleh diberikan bersama statin sekiranya terdapat faktor predisposisi untuk miopati.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan agen berikut: Antagonis Vitamin K, estrogen, cholestyramine, perhexiline hidrogen lelaki, Perencat MAO, imunosupresan, sulfonylureas, insulin. Statin berpotensi meningkatkan risiko penyakit otot (rhabdomyolysis).

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa adalah penurunan selera makan. Kadang-kadang, reaksi hipersensitiviti, pening, sakit kepala, senak, kelemahan otot, gangguan otot, sakit otot, otot kejang, kulit reaksi, kolestasis, kegagalan buah pinggang akut, mati pucuk, dan diubah nilai makmal mungkin berlaku. Amat teruk darah kira perubahan, kulit reaksi, disintegrasi otot rangka (rhabdomyolysis), dan batu karang.