Bidang permohonan | Aspirin

Bidang aplikasi

Kawasan khas aplikasi untuk Aspirin® adalah

• Kesakitan
• Sakit kepala
• Migrain
• Demam
• Selesema

Aspirin® juga mempunyai darah-kesan penipisan. Sebab untuk ini adalah penghambatan darah platelet atau trombosit. Ini biasanya melekat pada awal darah pembekuan dan dengan itu membuat gumpalan pertama.

Namun, untuk ini berlaku, mereka mesti diaktifkan oleh beberapa bahan isyarat. Ini termasuk yang disebut Thromboxan A2. Aspirin menghalang enzim COX 1, yang diperlukan untuk pembentukan trombboxan A2.

Penghambatan tidak dapat dipulihkan. Thrombosit tidak dapat membentuk COX 1 baru, sehingga penghambatan berterusan untuk jangka masa yang lebih lama. Ibuprofen or diclofenak hanya menghalang COX enzim secara terbalik dan oleh itu tidak digunakan untuk antikoagulasi jangka panjang.

Aspirin® juga boleh digunakan untuk merawat migrain. Ia terbukti berkesan untuk melawan migrain-related sakit kepala. Penting untuk mengambil Aspirin® pada peringkat awal a migrain serang.

Semasa migrain, gangguan saluran gastrointestinal dapat terjadi, yang dapat mengganggu penyerapan bahan aktif. Atas sebab ini, Aspirin® harus diminum dengan cukup air, terutama dalam serangan migrain. Ini mungkin memudahkan laluan melalui perut.

Aspirin® sangat berkesan untuk serangan migrain ringan hingga sederhana. Dalam rawatan sakit kepala, yang kesakitan-melegakan kesan Aspirin® digunakan terutamanya. Dos yang betul penting di sini.

Walaupun dos yang terlalu rendah (contohnya 100 mg) tidak mencukupi kesakitan melegakan, dos yang terlalu tinggi boleh menyebabkan kesan buruk yang lebih kuat. Aspirin® telah digunakan selama bertahun-tahun kerana kesannya terhadap sakit kepala dan oleh itu diuji dengan baik. Kesan sampingan berlaku terutamanya apabila dos tinggi diambil secara berkala.

Oleh itu, pengambilan untuk rawatan sakit kepala akut adalah kesan sampingan yang rendah. Pengecualian untuk ini adalah reaksi hipersensitiviti. Secara teorinya, Aspirin® dalam dos yang mencukupi juga berkesan terhadap sakit kepala yang biasanya berkaitan dengan mabuk.

Ini telah terbukti dalam kajian. Walau bagaimanapun, harus diperhatikan bahawa alkohol dan Aspirin® dapat merosakkan perut lapisan jika kerap diambil. Secara umum, Aspirin® sebagai ubat mabuk tidak boleh diambil secara profilaksis, iaitu sebelum pesta. Tidak banyak yang boleh dikatakan menentang pengambilannya sekali untuk mabuk yang sangat teruk, tetapi penggunaan secara berkala boleh menyebabkan kesan buruk yang teruk.

Cara tindakan

. kesakitan-kesan penghambatan Aspirin® adalah berdasarkan penghambatan pembentukan zat messenger (yang disebut mediator), yang bertanggungjawab untuk penghantaran rangsangan kesakitan dari tempat kerosakan pada otak. Walaupun rasa sakit itu sendiri adalah reaksi kerosakan tisu, akhirnya sensasi dihasilkan oleh otak (lebih tepat: oleh pusat sistem saraf, CNS, yang merangkumi saraf tunjang dan otak). Oleh itu, rasa sakit adalah reaksi tubuh sendiri, yang fungsinya adalah untuk memberi "isyarat amaran" kepada tubuh.

Kesakitan memerlukan rawatan jika melebihi tahap normal, berlangsung terlalu lama (sakit kronik, sakit hantu) atau sangat menyakitkan. Dari sudut pandang perubatan, rasa sakit adalah hasil dari proses keradangan, iaitu tindak balas semula jadi tubuh terhadap penembusan patogen, bahan asing atau pemusnahan tisu. Bahan utusan yang dikenali sebagai prostaglandin, yang pembentukannya dihambat oleh Aspirin®, menyebabkan gejala yang tidak menyenangkan khas dari keradangan di dalam badan: Tisu yang rosak berubah menjadi merah akibat peningkatan aliran darah (hiperemia) dan pelebaran kapal (vasodilatasi).

Tisu membengkak kerana, di satu pihak, cairan sel dilepaskan sebagai akibat kerosakan sel dan, di sisi lain, kerana peningkatan kebolehtelapan kapal (kebolehtelapan), yang dimaksudkan untuk memungkinkan sel-sel kekebalan yang beredar di dalam darah bermigrasi ke dalam jaringan. Di antara empat ciri klasik keradangan, yang sudah diketahui pada zaman kuno, adalah terlalu panas tisu di sekitar kecederaan. Akhir sekali, bahan utusan bertanggungjawab untuk mewujudkan kesan kesakitan.

Pembentukan zat isyarat berlaku di sel-sel imun, terutama di sel darah putih (yang disebut leukosit, dari leukos Yunani = putih). Tertarik dan diaktifkan oleh badan asing atau patogen, yang sel darah putih seterusnya membebaskan bahan utusan untuk mengaktifkan sel-sel imun yang lebih jauh dan memasukkannya ke laman web acara tersebut. Fenomena ini dipanggil chemotaxis.

Aspirin® campur tangan dalam proses ini dengan menghambat enzim terpenting yang diperlukan oleh sel-sel imun untuk membentuk zat utusan, siklooksigenase (COX pendek). Secara kimia, asid asetilsalisilat yang terkandung dalam Aspirin® sebagai bahan aktif asetilat siklooksigenase, yang dengan itu secara kekal, iaitu tidak dapat dipulihkan, tidak aktif. Penting untuk diperhatikan bahawa enzim ini berlaku dalam dua bentuk yang berbeza di dalam badan: COX 1 terdapat di semua sel badan dan melakukan fungsi (kehidupan) penting di sana: Ia mendorong pembentukan lendir dan bikarbonat alkali, yang melindungi membran mukus sensitif daripada perut dari asid hidroklorik agresif yang diperlukan untuk pencernaan.

ASA juga menghalang enzim phospholipase A2, yang bertanggungjawab untuk pembebasan asid lemak arakidonat dari fosfolipid dan merupakan pendahulu penting dalam sintesis prostaglandin. Ia juga secara langsung mengurangkan pengeluaran asid hidroklorik. Kesan melancarkan peredaran darah juga menyumbang kepada perlindungan gastrik mukosa, kerana radikal yang merosakkan sel dapat dikeluarkan dalam aliran darah.

Kesan COX 1 yang lebih jauh adalah peningkatan peredaran darah di buah pinggang. Yang prostaglandin yang dibentuk oleh enzim bertanggungjawab untuk semua kesan positif COX 1 yang disebutkan di atas. Penggunaan pencegahan terhadap embolisme pada pesakit infark miokard berdasarkan kehadiran COX 1 dalam darah platelet (trombosit): di sana, enzim membantu membentuk pembekuan darah yang mempromosikan kotak trombosit.

Dengan menghalang COX 1, pembekuan di dalam badan dapat dihambat. Enzim yang berkaitan, siklooksigenase 2, yang disebut Cox 2, hanya terdapat pada sel-sel keradangan khusus dan hanya dapat bertindak apabila diaktifkan oleh pembawa keradangan. Aspirin® juga dikenal sebagai "inhibitor COX yang tidak terpilih" kerana tidak dapat membezakan antara dua bentuk siklooksigenase.

Lebih terkini ubat penahan sakit telah dikembangkan khusus untuk menghalang COX 2 sahaja, sehingga fungsi COX 1 yang diinginkan dapat dikekalkan. Ubat baru ini disebut "Coxibe". Beberapa contoh perencat COX 2 selektif adalah melecoxib, yang merupakan prototaip tetapi dalam praktiknya tidak banyak kesan sampingan daripada analgesik konvensional, dan rofecoxib (lebih dikenali dengan nama dagang Vioxx.

Ubat itu ditarik dari pasar sebagai langkah pencegahan, kerana kajian klinikal menunjukkan peningkatan kesan sampingan pada sistem kardiovaskular. Kini dianggap pasti bahawa risiko ini dapat dikurangkan dengan pemberian Aspirin® secara serentak dalam dos rendah atau agen antiplatelet lain. Parecoxib (nama dagang: Dynastat) adalah ubat selektif COX-2 suntikan pertama, yang oleh itu digunakan untuk rawatan kesakitan selepas operasi.

Pembentukan prostaglandin oleh COX-2 juga boleh berlaku di bahagian tengah sistem saraf. Utusan sel (tidak aktif secara kekal, tetapi), misalnya, dibentuk oleh sitotoksin, komponen bakteria atau bahan asing yang serupa dari sel imun, memancarkan aliran reaksi yang berbeza, titik akhirnya adalah pembentukan demam-bahan yang mendorong (ini disebut endogen, iaitu berasal dari dalam, "pirogen"). The demam-bahan yang mendorong adalah pencetus pembentukan prostaglandin di otak (bagi mereka yang berminat: formasi berlaku dalam struktur yang berdekatan dengan hipotalamus (kawasan di otak) yang disebut organum vasculosum laminae terminalis, atau OVLT untuk jangka pendek).

Prostaglandin menyebabkan suhu seimbang dalam hipotalamus tidak diatur: Tubuh menaikkan suhu piawai yang diinginkan (titik set), yang menampakkan dirinya sebagai demam, iaitu keadaan suhu badan yang meningkat. Sekali lagi dengan menghalang sintesis prostaglandin, Aspirin® mempunyai kesan antipiretik yang kuat. Sebagai tambahan kepada kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang, sifat lain dari Aspirin® digunakan dalam perubatan: Dengan menghalang siklooksigenase, ia juga menghalang pengeluaran bahan utusan yang diperlukan untuk pembekuan darah dengan mempromosikan agregasi platelet - thromboxane, yang berkaitan secara kimia dalam struktur dengan prostaglandin (lihat di atas) dan tergolong dalam eicosanoids.

Ia juga secara langsung mengurangkan pengeluaran asid hidroklorik. Kesan melancarkan peredaran darah juga menyumbang kepada perlindungan mukosa perut, kerana radikal yang merosakkan sel dapat dikeluarkan dalam aliran darah. Satu lagi kesan COX 1 yang diinginkan adalah peningkatan peredaran darah di buah pinggang.

Prostaglandin yang terbentuk oleh enzim bertanggungjawab untuk semua kesan positif COX 1 yang disebutkan di atas. Penggunaan pencegahan terhadap embolisme pada pesakit infark miokard berdasarkan kehadiran COX 1 dalam darah platelet (trombosit): di sana, enzim membantu membentuk pembekuan darah yang mempromosikan kotak trombosit. Dengan menghalang COX 1, pembekuan di dalam badan dapat dihambat.

Enzim yang berkaitan, siklooksigenase 2, yang disebut Cox 2, hanya terdapat pada sel-sel keradangan khusus dan hanya dapat bertindak apabila diaktifkan oleh pembawa keradangan. Aspirin® juga dikenal sebagai "inhibitor COX yang tidak terpilih" kerana tidak dapat membezakan antara dua bentuk siklooksigenase. Lebih terkini ubat penahan sakit telah dikembangkan khusus untuk menghalang COX 2 sahaja, sehingga fungsi COX 1 yang diinginkan dapat dikekalkan.

Ubat baru ini disebut "Coxibe". Beberapa contoh perencat COX 2 selektif adalah melecoxib, yang merupakan prototaip tetapi dalam praktiknya tidak mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit daripada analgesik konvensional, dan rofecoxib (lebih dikenal dengan nama dagang Vioxx. Ubat ini dikeluarkan dari pasaran sebagai langkah pencegahan, kerana kajian klinikal menunjukkan peningkatan kesan sampingan pada sistem kardiovaskular.

Kini dianggap pasti bahawa risiko ini dapat dikurangkan dengan pemberian Aspirin® secara serentak dalam dos rendah atau agen antiplatelet lain. Parecoxib (nama dagang: Dynastat) adalah ubat selektif COX-2 suntikan pertama, yang oleh itu digunakan untuk rawatan kesakitan selepas operasi. Pembentukan prostaglandin oleh COX-2 juga boleh berlaku di bahagian tengah sistem saraf.

Utusan sel (tidak aktif secara kekal, tetapi), misalnya, dibentuk oleh sitotoksin, komponen bakteria atau bahan asing sel imun yang serupa, memancarkan rentetan tindak balas yang berbeza, yang akhirnya adalah pembentukan bahan penyebab demam ( ini disebut endogen, iaitu berasal dari dalam, "pirogen"). Bahan penyebab demam adalah pencetus pembentukan prostaglandin di otak (bagi mereka yang berminat: pembentukannya berlaku dalam struktur yang berdekatan dengan hipotalamus (kawasan di otak) yang disebut organum vasculosum laminae terminalis, atau OVLT untuk jangka pendek). Prostaglandin menyebabkan suhu seimbang dalam hipotalamus untuk tidak diatur: Tubuh menaikkan suhu piawai yang diinginkan (titik atur), yang menampakkan dirinya sebagai demam, iaitu keadaan suhu badan yang meningkat. Sekali lagi dengan menghalang sintesis prostaglandin, Aspirin® mempunyai kesan antipiretik yang kuat. Sebagai tambahan kepada kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang, sifat lain dari Aspirin® digunakan dalam perubatan: Dengan menghambat siklooksigenase, ia juga menghalang pengeluaran bahan utusan yang diperlukan untuk pembekuan darah dengan mempromosikan agregasi platelet - thromboxane, yang berkaitan secara kimia dalam struktur dengan prostaglandin (lihat di atas) dan tergolong dalam eicosanoids.