Produk
Binimetinib telah diluluskan di EU dan AS pada tahun 2018 dan di banyak negara pada tahun 2019 dalam bentuk tablet bersalut filem (Mektovi).
Struktur dan hartanah
Binimetinib (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 g / mol) wujud sebagai kuning muda serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Binimetinib (ATC L01XE41) mempunyai sifat antitumor dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh perencatan terbalik dari kinase 1 yang dikawal selia isyarat ekstraselular yang diaktifkan mitogen (MEK1) dan MEK2.
Petunjuk
Bersama dengan encorafenib untuk rawatan pesakit dewasa dengan metastatik yang tidak dapat dirawat melanoma dengan mutasi BRAF V600.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil pada waktu pagi dan petang 12 jam, tidak bergantung pada makanan. Separuh hayat adalah kira-kira 8 jam.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Binimetinib di glukuronidasi oleh UGT1A1. Interaksi telah dijelaskan dengan pemicu CYP1A2.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Keletihan
- Loya, cirit-birit, muntah, sakit perut.
- Detasmen retina
- Kesakitan otot dan sendi
- Peningkatan CK dalam darah