Ketersediaan Bio: Fungsi, Peranan & Penyakit

bioavailabiliti adalah kuantiti yang boleh diukur yang merujuk kepada bahan aktif dadah. Nilainya sepadan dengan peratusan bahan aktif yang mencapai sistemik pengedaran dalam organisma dalam bentuk yang tidak berubah. Oleh itu, bioavailabiliti sesuai dengan kelajuan dan sejauh mana ubat mencapai penyerapan dan dapat memberikan kesannya ke tempat tujuannya.

Apakah ketersediaan bio?

bioavailabiliti adalah kuantiti yang boleh diukur yang berkaitan dengan bahan aktif dadah. Ketersediaan bio adalah istilah farmakologi yang merujuk kepada peratusan bahan aktif dalam ubat tertentu dos yang tersedia dalam bentuk tidak berubah kepada sistemik dan darah peredaran. Oleh itu, ketersediaan bio sesuai dengan ukuran kadar dan sejauh mana ubat yang diberikan diserap dan akhirnya mencapai lokasi tindakan masing-masing. Ukuran khas ketersediaan bio adalah ketersediaan bio mutlak. Tadbir secara intravena dadah secara definisi mempunyai 100 peratus ketersediaan bio. Oleh itu, ketersediaan bio mutlak adalah ketersediaan bio ubat berbanding dengan intravena pentadbiran. Ketersediaan bio relatif selalu disebut apabila satu bentuk pentadbiran bahan aktif dibandingkan dengan bentuk pentadbiran lain. Dalam farmakokinetik, ketersediaan bio sesuai dengan parameter penting, terutama dalam konteks persetujuan ubat.

Fungsi dan tugas

Selepas pengambilan ubat tertentu, ramuan aktifnya tidak terdapat dalam badan. Ubat-ubatan yang diberikan secara lisan, misalnya, mesti terlebih dahulu melalui saluran gastrointestinal, di mana ia diserap oleh dinding usus dan barulah diserap ke dalam saluran pencernaan. darah dan diteruskan ke hati. Masa yang diperlukan zat untuk mencapai plasma dan diangkut melalui aliran darah ke tempat yang dimaksudkan sesuai dengan ketersediaan bio. Oleh itu, ketersediaan bio adalah kuantiti yang dapat diukur dan sering ditunjukkan secara rasmi pada ubat-ubatan. Untuk mengukur kuantiti, misalnya, selepas lisan pentadbiran ubat atau bahan aktif yang dimaksudkan, itu kepekatan dalam plasma ditentukan pada pelbagai selang masa. Pengukuran biasanya menghasilkan gambarajah dengan kemajuan seperti kurva, yang menjadikan aliran ubat atau bahan aktif yang diberikan dapat dilihat. Apa yang berada di bawah kurva disebut AUC dan sesuai dengan "kawasan di bawah kurva" tertutup. Kawasan ini menunjukkan tingkah laku yang berkadar dengan jumlah bahan aktif masing-masing yang telah mencapai organisma dengan pemberiannya. Rumusan tersedia untuk mengira ketersediaan bio mutlak. Rumus F = AUC (peroral) / AUC (intravena) memberikan ukuran mutlak. Untuk ubat-ubatan, besarnya ketersediaan bio sangat penting dalam menentukan bioekivalensi. Bioequivalence selalu merupakan istilah yang digunakan apabila dua ubat mempunyai bahan aktif yang sama dan pada masa yang sama dapat ditukar ganti, walaupun ia berbeza dalam proses pembuatannya atau pada eksipiennya. Sekiranya kedua-dua ubat mempunyai bahan aktif yang sama tetapi ketersediaan bio yang berbeza, mereka tidak bioekivalen dan oleh itu tidak dapat ditukar. Apa yang disebut bioenhancer tersedia untuk industri ubat untuk mempengaruhi ketersediaan bio. Mereka meningkatkan ketersediaan bio dengan meningkatkan penyerapan bahan tertentu dalam usus. Selain itu, mereka menghalang degradasi zat di dalam hati dan meningkatkan kemungkinan mengikat bahan aktif di laman pengikat yang dimaksudkan. Tambahan pula, sebilangan bioenhancer meningkatkan keupayaan bahan aktif untuk menyeberang darah-otak halangan.

Penyakit dan penyakit

Dalam keadaan tertentu, ketersediaan bio agen atau ubat tertentu dapat dikurangkan. Sebagai contoh, ubat dan bahan aktif boleh dipecahkan semasa ubat pertama kali melalui hati semasa diberikan secara lisan. Kesan ini dikenali sebagai kesan hantaran pertama. Selepas penyerapan, bahan aktif sampai ke hati melalui portal vena. Di sana sebahagiannya dimetabolisme oleh sel-sel hati. Dengan cara ini, hanya sebahagian daripada bahan aktif yang benar-benar terkandung yang masih mencapai tahap rendah vena kava. Oleh itu, hanya sisa ubat yang boleh digunakan untuk sistemik pengedaran. Kesan hantaran pertama biasanya dielakkan oleh pentadbiran ubat parenteral, sublingual, rektum atau bukal. Kemungkinan lain adalah pentadbiran yang disebut prodrugsUbat ini mengandungi bahan tidak aktif atau sekurang-kurangnya kurang aktif yang mencapai bentuk aktif hanya setelah metabolisme oleh hati. Prodrug selalu sangat penting apabila bahan yang benar-benar aktif sama sekali tidak sampai ke tempat tindakan yang diinginkan, atau mencapainya secara berkurang atau tidak selektif semasa pemberian oral. Konsep prodrug meningkatkan sifat farmakokinetik dari bahan aktif dan, dengan penyerapan oral, juga meningkatkan ketersediaan bio ubat dengan mengurangkan kesan lulus pertama atau dengan membolehkan ubat tertentu melewati penghalang darah-otak. Ketersediaan bio ubat boleh berbeza-beza dari orang ke orang. Sebagai contoh, bagi setiap ubat, bahagian bahan aktif yang diedarkan secara sistematik sangat bergantung pada fungsi hati tertentu dan tidak dipengaruhi oleh sifat kimia ubat sahaja. Sebagai contoh, ketersediaan bio secara automatik meningkat pada orang dengan penyakit hati tertentu. Hal yang sama berlaku untuk orang tua, yang hati hanya dapat berfungsi dengan kadar yang rendah untuk alasan fisiologi yang berkaitan dengan usia. Pada pesakit dengan penyakit hati, dos standard ubat tertentu boleh membawa kepada kepekatan berbahaya bahan aktif dalam plasma dan dengan cara ini menghasilkan kesan yang tidak diingini. Pengetahuan mengenai pesakit nilai hati oleh itu adalah salah satu yang paling penting asas kerana memutuskan ubat tertentu terapi atau pengurusan ubat.