Bisphosphonates

pengeluar

Bisfosfonat kini dijual oleh hampir semua pengeluar terkenal. Bahan pertama yang dibawa ke pasaran ialah Fosamax®. Sebilangan besar maklumat ada mengenai bahan ini.

Bahan aktif asid alendronik atau alendronate masih merupakan bahan plumbum yang disebut di osteoporosis memerlukan terapi. Keberkesanan bahan baru sedang diuji terhadap ubat ini. Contohnya nama pengeluar bifosfonat lebih lanjut

  • Actonel ®
  • Fosamax®
  • Fosavance®
  • Bonviva®
  • ……

Bisphosphonate adalah nama kimia dari bahan aktif dalam pelbagai ubat yang digunakan untuk rawatan tumor, terutama pada kepala kawasan, tetapi juga di tempat lain dan terutama untuk rawatan osteoporosis.

Bisphosphonates juga digunakan dalam ginekologi - selain ortopedik dan pergigian - untuk rawatan kanser payudara. Mereka diambil sebagai tablet atau diberikan sebagai infus. Walau bagaimanapun, penyerapan mereka, iaitu pengambilannya ke dalam badan, sangat rendah, antara 1 hingga 10%.

Sebahagian besar menjadi aktif pada tulang, selebihnya dikeluarkan. Tulang mengalami penumpukan dan pemecahan berterusan. Dalam osteoporosis, pemecahan oleh sel-sel pemusnah tulang melebihi osteoklas.

Kalsium kehilangan berlaku dan tulang menjadi berliang. Terdapat risiko patah and kesakitan berlaku. Rawatan osteoporosis dengan bifosfonat didasarkan pada penghambatan aktiviti osteoklas.

Bisfosfonat terkumpul di dalam tulang dan menghalang proses degradasi di sana, mengakibatkan penstabilan zat tulang. Tulang mengandungi sel yang, seperti makrofag kecil, selalu memakan sebahagian kecil tulang dan dengan itu merendahkannya. Di samping itu, terdapat sel-sel yang selalu menghasilkan zat tulang berulang-ulang, sehingga memperbaharui tulang dan menguatkannya.

Pada wanita selepas menopaus, pada usia tua secara umum atau dalam kes penyakit tulang seperti tumor, proses penumpukan menurun. Inilah sebab mengapa penyerapan tulang menjadi dominan. Akibatnya, tulang kehilangan kestabilan dan menjadi rapuh.

Di samping itu, peningkatan penyerapan tulang boleh menyebabkan kesakitan. Satu sebab untuk ini kesakitan adalah bahawa dalam penyakit tumor sel-sel tumor dan bahan-bahan berbahaya dan bahan-bahan isyaratnya terkumpul di dalam tulang, yang dilepaskan semasa penyerapan tulang. Setelah mengambil bifosfonat, ini disimpan di dalam tulang dan dilepaskan semasa proses pembentukan semula.

Kesannya terutamanya untuk menghalang sel-sel yang memecah tulang. Akibatnya, seimbang digeser untuk pembentukan tulang. Oleh kerana pemecahan semua zat dalam tulang dikurangkan oleh bifosfonat, mereka menyebabkan pengurangan pelepasan bahan berbahaya, terutama dalam kes penyakit tumor sumsum tulang.

Akibatnya, semakin sedikit zat isyarat yang dapat mengaktifkan dan menarik sel tumor lain yang dilepaskan dan rasa sakit yang berkaitan dengan penyakit tumor berkurang. Bahan aktif bifosfonat dapat dibezakan mengikut sama ada mengandungi nitrogen atau tidak. Bahan yang mengandungi nitrogen, seperti asid alendronik (Fosamax®) dan asid ibandronik (Bonviva®), biasanya mempunyai kesan yang lebih kuat.

Walaupun kedua-dua kumpulan bahan aktif menyerang di lokasi yang berlainan, semuanya menyebabkan kehilangan fungsi sel yang memecah tulang, yang akhirnya menyebabkan kematian sel-sel ini. Bifosfonat bebas nitrogen merangkumi asid etidronik (Didronel®) dan asid clodronik (Bonefos®). Dalam semua kumpulan terdapat ubat-ubatan yang diambil dalam bentuk tablet dan ubat-ubatan yang diberikan melalui akses ke vena pesakit.

Terutama dalam bentuk tablet, semua bahan aktif harus diminum dengan segelas air sekurang-kurangnya setengah jam setelah makan, kerana ia digabungkan dengan bahan seperti kalsium dan oleh itu tidak lagi dapat diserap dengan cukup. Masalah serupa timbul apabila bahan aktif diambil bersamaan dengan zat besi, magnesium atau zink. Asid Ibandronic dapat diberikan sebagai tablet atau sebagai infus, ubat lain yang disebutkan diambil dalam bentuk tablet.

Melalui akses vena, bahan aktif mencapai darah secara langsung dan dengan itu boleh didapati sepenuhnya, bebas dari penyerapannya ke dalam usus. Di sini, bagaimanapun, perhatian mesti diberikan kepada dos yang tepat, kerana kesan dan kesan sampingan yang tidak diingini dapat menjadi lebih kuat. Bisfosfonat digunakan dalam penyakit yang berkaitan dengan peningkatan penyerapan tulang.

Ini termasuk, sebagai contoh:

  • Penyakit Paget (osteodystrophia deformans)
  • Hiperkalsemia yang berkaitan dengan tumor
  • Penyerapan semula tulang (osteolisis) dalam konteks penyakit tumor (antara lain disebabkan oleh metastasis tumor) dan
  • Osteoporosis pasca menopaus, a keadaan biasanya dikenali sebagai "kehilangan tulang" pada wanita selepas menopaus. Petunjuk lebih lanjut untuk bifosfonat juga digunakan untuk tujuan diagnostik dalam rangka perubatan nuklear scintigraphy. Oleh kerana sifat anti-osteolitiknya, bifosfonat mempunyai kesan penghambatan terhadap penyerapan semula tulang.

Kesan ini terutamanya disebabkan oleh penghambatan apa yang disebut osteoklas (sel pemakan tulang). Oleh kerana ia disimpan secara langsung di tulang setelah penyerapan semula, mereka dapat dengan cepat mengembangkan kesannya di lokasi sasaran. Atas sebab ini, bifosfonat digunakan dalam penyakit yang menyebabkan aktiviti osteoklas yang berlebihan dan dengan itu penyerapan tulang yang teruk.

Pada masa ini, mereka adalah ubat yang paling kerap dirawat untuk rawatan osteoporosis. Seperti semua ubat yang sangat berkesan, malangnya bifosfonat juga mempunyai kesan sampingan. Kami memanggilnya kesan sampingan, tetapi pada hakikatnya ia juga kesan, tetapi kami tidak mahu memilikinya.

Di samping perut intoleransi, bifosfonat juga boleh menyebabkan tulang nekrosis di rahang. Walau bagaimanapun, kesan sampingan yang tidak diingini ini sangat jarang berlaku. Ia bukan pemusnahan tisu tulang yang disebabkan oleh bakteria, tetapi proses aseptik yang spontan.

Istilah nekrosis bermaksud bahawa sel-sel dipukul dengan teruk oleh kerosakan apa pun sehingga mereka mati dan reput. Kerosakan ini boleh, misalnya, radiasi radioaktif, racun atau ubat. Oleh itu, rahang nekrosis juga boleh berlaku semasa terapi dengan bifosfonat, yang sangat mempengaruhi proses pembentukan semula tulang rahang.

Tulang menjadi lebih tidak stabil dan cenderung patah. Di samping itu, nekrosis rahang ditunjukkan oleh fakta bahawa semakin banyak tulang dilepaskan di bawah mulut mukosa. Ini membawa kepada nanah-kawasan yang dipenuhi di mulut kawasan.

Tanpa sebab lain, gigi menjadi longgar dan sebahagiannya jatuh. Kerosakan ini pada tulang rahang malah boleh menyebabkan ketidakupayaan untuk mengunyah. Untuk benar-benar bercakap mengenai nekrosis rahang, kawasan terbuka yang mencapai tulang mesti berada pada titik yang sama sekurang-kurangnya lapan minggu.

Di samping itu, mesti ditentukan dengan pasti bahawa penyebab nekrosis adalah benar-benar terapi bifosfonat. Untuk tujuan ini, mesti dipastikan bahawa tidak ada terapi dengan bahan radioaktif di kepala and leher kawasan telah berlaku. Terapi lain, seperti kemoterapi tertentu untuk kanser atau penggunaan ubat-ubatan yang mempengaruhi struktur tulang, tidak boleh dilakukan.

Simptomnya adalah sebahagian besarnya tanpa rasa sakit. Pembengkakan tisu lembut, pelonggaran gigi, tulang rahang yang terdedah atau keradangan periodontium yang berlarutan boleh menjadi tanda nekrosis tulang ini disebabkan oleh bifosfonat. Masih belum diketahui mengapa gambar klinikal seperti ini berlaku dalam kes yang jarang berlaku.

Tidak diragukan sama ada penyingkiran gigi atau rawatan periodontium adalah penyebab yang mungkin. Walau apa pun, doktor dan doktor gigi harus merawat pesakit secara bersama. Profilaksis belum diketahui.

Prasyarat individu pesakit boleh menimbulkan risiko. Atas sebab ini, gigi harus selalu dipulihkan sebelum terapi dengan bifosfonat. Ini termasuk rawatan gigi gatal serta penghapusan proses keradangan pada kaviti oral.

Disarankan untuk mengadakan persembahan berkala di doktor gigi. Rawatan nekrosis tulang yang berkaitan dengan bifosfat sukar dan panjang. Ia melibatkan penyingkiran tulang yang hilang, mati dan penutup cacat yang dihasilkan.

Pada pesakit yang menerima bifosfonat dalam bentuk tablet, nekrosis rahang dengan kejadian baru 0.0007% per tahun sangat jarang berlaku. Kesan sampingan yang tidak diingini berlaku paling kerap pada pesakit dengan penyakit ketumbuhan yang menerima dos bifosfonat yang sangat tinggi melalui akses terus ke vena. Dalam kes ini, nekrosis rahang berlaku pada 0.8-12% pesakit setiap tahun.

Dalam pelbagai myeloma, penyakit di mana putih darah sel berkembang menjadi sel malignan, berpindah terutamanya ke sumsum tulang dan tersebar di sana, kejadian pain nekrosis dengan terapi bifosfonat adalah 1-10%. Risiko berkembang pain nekrosis melalui rawatan dengan bifosfonat sangat bergantung pada faktor lain yang dengan sendirinya meningkatkan risiko nekrosis pain. Contohnya, ubat seperti persediaan hormon digunakan untuk prostat atau tumor payudara boleh menyebabkan kehilangan tulang.

Bifosfonat digunakan untuk mencegah ini. Sekiranya nekrosis rahang berlaku semasa terapi dengan kedua-dua ubat, sukar untuk mengatakan ubat mana yang menjadi pencetus komplikasi utama. Faktor risiko lain yang diketahui adalah usia tua, rokok or kencing manis mellitus.

Di samping itu, gigi palsu, yang selalu menekan rahang di tempat yang sama, boleh menyebabkan kehilangan tulang. Keradangan dan jangkitan yang berpanjangan di kawasan gigi dan rahang juga merosakkan tisu secara kekal dan boleh menyebabkan nekrosis rahang jika terapi tidak mencukupi. Atas sebab ini, doktor gigi mesti diperiksa sebelum memulakan terapi dan baik kebersihan mulut harus dipastikan.

Selanjutnya, risiko meningkat dengan kekerapan penggunaan dan dos bifosfonat. Terutama kawasan rahang yang hanya ditutup dengan lapisan mulut yang sangat nipis mukosa sering terjejas. The Rahang bawah mempunyai risiko paling tinggi menderita nekrosis.

Kami telah membahas topik yang sama sekali terpisah untuk topik ini: Nekrosis rahang yang berkaitan dengan bifosfonatPendekatan yang paling penting untuk terapi nekrosis rahang yang disebabkan oleh bifosfonat adalah untuk mencegah pemburukan dan penyebaran nekrosis dan perkembangan nekrosis baru secara khusus. Pertama sekali, kesakitan yang berlaku harus dirawat. Selain itu, jangkitan dapat dicegah dengan cara antibakteria mulut bilas, sebelum mengambil bifosfonat.

Sekiranya jangkitan sudah ada, ia akan diubati antibiotik. Walau bagaimanapun, jika kawasan rahang yang terkena tidak lagi dapat memperbaiki diri, bahagian tulang yang rosak mesti dikeluarkan oleh pakar bedah. Perhatian khusus harus diberikan kepada nekroses yang belum sampai ke permukaan rahang.

Bahagian yang selebihnya, yang belum terjejas ditutup semula dengan mulut normal mukosa. Selepas itu, kesakitan masih dapat dirawat. Selanjutnya, tisu di kawasan luka dapat sembuh dengan lebih baik dengan pemberian oksigen.

Sekiranya terdapat wabak baru setelah pembuangan bahagian tulang yang berpenyakit, ada kemungkinan bahagian rahang yang sangat besar harus dipisahkan. Pertama sekali, pelbagai plat disekat sebagai pengganti. Tetapi, jika ada tanda-tanda bahawa penyakit ini telah berhenti, penyakit ini dapat diganti secara kekal dengan bahagian tulang yang diambil dari bahagian tubuh yang lain.