Latar Belakang
Dianggarkan lebih daripada 180 juta orang di seluruh dunia dijangkiti kronik hepatitis Virus C. Potensi komplikasi teruk hepatitis merangkumi sirosis, hati karsinoma, dan kegagalan hati. Dari pelbagai genotip virus, genotip 1 khususnya kurang memberi respons terhadap rawatan semasa (50%). Piawai dadah digunakan termasuk peginterferon alfa subkutan dan oral ribavirin.
Produk
Boceprevir boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Victrelis). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak 2011.
Struktur dan hartanah
Boceprevir (C27H45N5O5, Mr = 519.7 g / mol) adalah ketoamida peptidomimetik. Ia wujud sebagai campuran dua diastereomer dan berwarna putih, amorf serbuk larut dalam air.
Kesan
Boceprevir (ATC J05AE12) mempunyai sifat antivirus. Ia menghalang pematangan virus dan replikasi selanjutnya. Kesannya disebabkan oleh penghambatan protease NS3-serine, enzim virus yang mengubah polipeptida HCV menjadi bukan struktur protein. Tapak Aktif enzim terdiri daripada triad katalitik dengan serin, histidin, dan an asid aspartik. Boceprevir mengikat secara kovalen dan terbalik ke serine 139 melalui kumpulan ketoamida elektrofilik, dengan itu mencegah pembelahan polipeptida (Rajah).
Petunjuk
Untuk rawatan kronik hepatitis Jangkitan genotip C dalam kombinasi dengan peginterferon alfa dan ribavirin pada pesakit dewasa dengan pampasan hati penyakit yang belum diubati atau yang gagal memberi tindak balas atau kambuh pada terapi sebelumnya.
Dos
Menurut SmPC. Boceprevir diberikan tiga kali sehari kerana jangka hayatnya yang pendek iaitu 3.4 jam dan mesti diambil bersama makanan. Mengambilnya dengan makanan atau makanan ringan adalah wajib kerana ia sangat meningkat bioavailabiliti.
Kontraindikasi
Boceprevir dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, hepatitis autoimun, dalam kombinasi dengan substrat CYP3A4 / 5, dan semasa mengandung. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap dan interaksi, lihat label ubat.
Interaksi
Semasa menggabungkan dengan agen lain, perlu diketahui secara khusus bahawa boceprevir adalah perencat kuat CYP3A4 / 5 dan boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan plasma substrat yang ketara. Boceprevir dapat memberikan terapi untuk koinfeksi HIV dan HCV dengan menurunkan kepekatan inhibitor protease HIV.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk keletihan, anemia, loya, sakit kepala, dan rasa gangguan. Banyak kesan sampingan lain diperhatikan.
