Bosutinib

Produk

Bosutinib tersedia secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Bosulif). Ubat ini telah diluluskan di banyak negara pada tahun 2014.

Struktur dan hartanah

Bosutinib (C26H29Cl2N5O3, Mr = 530.4 g / mol) adalah turunan quinoline dan piperazine. Ia hadir di dadah sebagai bosutinib monohydrate, berwarna putih hingga kekuningan serbuk larut dalam air.

Kesan

Bosutinib (ATC L01XE14) mempunyai sifat sitostatik antiproliferatif dan selektif. Ia mengikat BCR-ABL kinase di leukemia myeloid kronik, menghalang percambahan sel. Ia juga berkesan terhadap imatinib-bentuk tahan kinase BCR-ABL dan melawan kinase Src, Lyn dan Hck. Ia mempunyai jangka hayat yang panjang kira-kira 33 jam.

Petunjuk

Sebagai ejen barisan kedua untuk rawatan leukemia myeloid kronik (Ph + CML).

Dos

Menurut SmPC. Tablet biasanya diambil sekali sehari dengan makan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Bosutinib dimetabolisme terutama oleh CYP3A4 dan merupakan substrat dari P-glikoprotein. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi dengan perencat CYP atau P-gp dan pemicu CYP adalah mungkin. Inhibitor pam Proton boleh mengurangkan kepekatan bosutinib dan tidak boleh diberikan bersamaan.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, pening dan muntah, sakit perut, sakit, ruam, trombositopenia, anemia, demam, dan keletihan.