Produk
Nebivolol tersedia secara komersial dalam bentuk tablet sebagai monopreparation (Nebilet, generik, USA: Bystolic) dan dalam kombinasi dengan hydrochlorothiazide (Nebilet plus). Bahan aktif telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1998. Gabungan tetap dengan valsartan juga terdapat di beberapa negara (Byvalson).
Struktur dan hartanah
Nebivolol (C22H25F2TIDAK4, Mr = 405.4 g / mol) mempunyai empat pusat kiral dan terdiri daripada dua isomer, D- dan L-nebivolol. Kedua-dua agen terlibat dalam kesan (lihat di bawah). Dalam dadah, ia terdapat sebagai nebivolol hidroklorida, berwarna putih serbuk larut dalam metanol.
Kesan
Nebivolol (ATC C07AB12) mempunyai sifat antihipertensi dan vasodilatori ringan dan mengurangkan jantung kadar. Kesannya disebabkan, di satu pihak, terhadap antagonisme selektif dan kompetitif pada reseptor beta-1 (D isomer). Sebaliknya, vasodilatasi adalah hasil pelepasan oksida nitrik (TIDAK) dari sel endotel (L-isomer). Ini bukan disebabkan oleh antagonisme pada reseptor alpha seperti halnya dengan carvedilol.
Petunjuk
Untuk rawatan tekanan darah tinggi dan stabil dan kronik jantung kegagalan.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diminum sekali sehari tanpa mengira makanan dan lebih disukai pada waktu yang sama. Kesan maksimum ditangguhkan dalam masa 1-4 minggu.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Terdapat banyak ubat-ubatan yang berpotensi interaksi. Nebivolol dimetabolisme oleh CYP2D6.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk dikurangkan jantung kadar, tekanan darah rendah, pening, kesukaran bernafas, sakit kepala, parestesi, keletihan, edema, sembelit, loya, dan cirit-birit.
