Buprenorfin

Produk

Buprenorphine boleh didapati secara komersial sebagai sublingual tablet, penyelesaian transdermal dan suntikan, dan penyelesaian suntikan depot (contohnya, Temgesic, Transtec, Subutex, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1979.

Struktur dan hartanah

Buprenorfin (C29H41TIDAK4, Mr = 467.6 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai buprenorphine hidroklorida, kristal putih serbuk larut dalam air. Patch mengandungi pangkalan, yang sangat larut dalam air.

Kesan

Buprenorphine (ATC N02AE01) mempunyai sifat analgesik. Kesannya disebabkan oleh agonisme separa pada μ- dan antagonisme pada reseptor κ-opioid. Kesan penarikan disebabkan oleh pengikatan yang berpanjangan kepada μ-reseptor, yang mengurangkan keinginan ubat untuk masa.

Petunjuk

  • Untuk rawatan akut dan berterusan yang sederhana hingga teruk kesakitan.
  • Untuk rawatan kebergantungan opioid (sendiri atau dalam kombinasi tetap dengan naloxone).

Dos

Menurut SmPC. The dadah diberikan secara parenteral, sublingual atau transdermally.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Peningkatan tekanan intrakranial
  • Kegagalan pernafasan yang teruk
  • Kekurangan hepatik yang teruk

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Buprenorphine dimetabolisme dan glukuronidasi oleh CYP3A4. Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan benzodiazepin, kemurungan pusat dadah, alkohol, Perencat MAO, Perencat CYP, dan perangsang CYP.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk kusam, mengantuk, tekanan darah rendah, pernafasan kemurungan, sakit kepala, murid kecil, pening, berpeluh, loya, dan muntah.