Produk
Celecoxib boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Celebrex, generik). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 1999 sebagai anggota pertama penghambat COX-2 terpilih. Generik versi mula dijual pada tahun 2014.
Struktur dan hartanah
Celecoxib (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) ialah benzenesulfonamide dan diaryl pirazol yang diganti. Ia mempunyai struktur berbentuk V yang sesuai dengan tapak aktif enzim COX-2.
Kesan
Celecoxib (ATC M01AH01, ATC L01XX33) mempunyai sifat analgesik, anti-radang, dan antipiretik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif enzim cyclooxygenase-2 dan penghambatan sintesis prostaglandin. Separuh hayat adalah 8 hingga 12 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan simptomatik keradangan dan kesakitan pada:
- Osteoarthritis
- Poliartritis kronik (artritis reumatoid)
- Ankylosing spondylitis
- Artritis idiopatik remaja
Dos
Menurut maklumat profesional. Ubat itu diambil sekali atau dua kali sehari, tanpa mengira makanan. Kerana risiko penyakit kardiovaskular, tempoh rawatan harus dijaga sesingkat mungkin dan dos serendah mungkin.
Kontraindikasi
Banyak langkah berjaga-jaga dan ubat-ubatan interaksi mesti diperhatikan semasa merawat dengan perencat COX-2. Maklumat lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Celecoxib adalah perencat CYP2D6 dan CYP2C19 dan terutama dimetabolisme oleh CYP2C9.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit perut, cirit-birit, dispepsia, kembung perut, edema, kecederaan, pening, gangguan pusat, dan gangguan pernafasan. Inhibitor COX-2 boleh meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular yang serius dan mengancam nyawa, seperti jantung menyerang dan strok. Seperti NSAID, penghambat COX-2 boleh menyebabkan banyak kesan sampingan dalam jangka masa panjang, walaupun ia sebenarnya dikembangkan sebagai NSAID yang lebih baik.
