Clobazam

Produk

Clobazam boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Urbanyl). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1979.

Struktur dan hartanah

Clobazam (C16H13ClN2O2, Mr = 300.7 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk larut dalam air. Ia tergolong dalam struktur 1,5-benzodiazepin. Bahan aktif lain adalah 1,4-benzodiazepin.

Kesan

Clobazam (ATC N05BA09) mempunyai kegelisahan, penenang, sifat tidur, antikonvulsan, dan penenang otot. Kesannya disebabkan oleh pengikatan pada reseptor GABA-A dan peningkatan perencatan GABAergic. Clobazam mempunyai jangka hayat lebih dari 20 jam. Metabolit utama -desmethylclobazam mempunyai jangka hayat lebih lama sekitar 50 jam.

Petunjuk

Untuk rawatan gangguan kecemasan dan sebagai ubat tambahan untuk rawatan bentuk kronik epilepsi.

Penyalahgunaan

Seperti semua benzodiazepin, clobazam boleh disalahgunakan sebagai kemurungan narkotik. Penyalahgunaan adalah berbahaya, terutamanya dalam kombinasi dengan kemurungan dan pernafasan yang lain dadah dan dengan alkohol.

Dos

Menurut maklumat yang ditetapkan. Tempoh rawatan harus dijaga sesingkat mungkin dan tidak boleh melebihi tiga bulan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Myasthenia gravis
  • Kegagalan pernafasan yang teruk
  • Pergantungan alkohol atau narkotik
  • apnea tidur
  • Kekurangan hepatik yang teruk
  • Trimester pertama dari mengandung dan semasa penyusuan.

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Clobazam secara biotransformasi terutamanya oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP2C19 dan CYP2B6. Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan kemurungan pusat dadah, sesetengah ubat antiepileptik, Perencat CYP, dan melegakan otot.

Kesan buruk

Mungkin kesan buruk termasuk gangguan psikiatri, keletihan, mengantuk, gangguan penglihatan, gangguan pernafasan, masalah pencernaan, kelemahan otot, dan ataksia. Dengan penghentian yang cepat, gejala penarikan mungkin berlaku. Seperti semua benzodiazepin, clobazam boleh menyebabkan ketagihan.