Clomipramine

Produk

Clomipramine boleh didapati secara komersial sebagai pelepasan berterusan tablet dan tablet bersalut (Anafranil). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1966 (asalnya Geigy, kemudian Novartis). Sediaan suntikan dan infusi tidak lagi dipasarkan.

Struktur dan hartanah

Clomipramine (C19H23ClN2, Mr = 314.9 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai clomipramine hidroklorida, berwarna putih hingga kuning pucat serbuk yang mudah larut dalam air. Ia tergolong secara struktur ke dibenzazepin dan trisiklik antidepresan. Ia berklorin imipramine.

Kesan

Clomipramine (ATC N06AA04) mempunyai antidepresan, sifat antiobesif, depresan, alpha-1-adrenolytic, anticholinergic, antihistamine, dan antiserotonergic. Ia menghalang pengambilan semula norepinephrine and serotonin ke dalam neuron presinaptik. Metabolit aktif desmethylclomipramine dibentuk oleh CYP2D6. Separuh hayat purata ialah 21 jam untuk clomipramine dan 36 jam untuk desmethylclomipramine.

Petunjuk

Petunjuk perubatan termasuk:

  • Kemurungan
  • Fobia, serangan panik
  • Gangguan obsesif-kompulsif
  • Cataplexy dalam narkolepsi
  • Kesakitan kronik
  • Enuresis nocturna (mengompol)

Dos

Menurut maklumat profesional. The dos disesuaikan secara individu dan dibina secara beransur-ansur. Penghentian secara beransur-ansur.

Kontraindikasi

  • Hipersensitiviti, termasuk ejen yang berkaitan.
  • Terapi dengan agen antiaritmia seperti quinidine dan propafenone, yang merupakan perencat CYP2D6 yang kuat
  • Gabungan dengan perencat MAO
  • Infarksi miokardium segar
  • Sindrom QT berpanjangan kongenital
  • Keracunan akut dengan kemurungan pusat dadah atau alkohol.
  • Pengekalan kencing akut
  • Kecelaruan akut
  • Glaukoma sudut sempit yang tidak dirawat
  • Pembesaran prostat dengan sisa pembentukan air kencing
  • Stenosis pilorik
  • Ileus lumpuh

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Clomipramine adalah substrat isozim CYP450. Ini termasuk CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, dan CYP2D6. Ia berpotensi tinggi untuk berinteraksi, misalnya, dengan Perencat MAO, serotonergik dadah, simpatomimetik, dan antikolinergik.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk:

  • Keringkan mulut, berpeluh, mengongkong disfungsi.
  • Selera makan meningkat, kenaikan berat badan.
  • Mengantuk, keletihan, kegelisahan dalaman.
  • Pening, gegaran, sakit kepala, mioklonia.
  • Gangguan akomodatif, penglihatan kabur.
  • Sembelit

Clomipramine boleh memanjangkan selang QT.