Produk
Codeine boleh didapati sendiri atau digabungkan dengan bahan aktif lain dalam bentuk tablet, tablet effervescent, kapsul, dragees, syrup, jatuh, pastil bronkus, dan sebagai suppositori. Ia juga digabungkan secara tetap dengan asetaminofen untuk rawatan kesakitan (lihat di bawah codeine asetaminofen).
Struktur dan hartanah
Codeine (C18H21TIDAK3, Mr = 299.36 g / mol) -metilasi morfin dan berlaku secara semula jadi di candu daripada opium opium. Ia wujud sebagai asas dalam bentuk putih serbuk atau sebagai kristal yang larut dalam mendidih air. dalam dadah, biasanya terdapat dalam bentuk codeine phosphate hemihydrate (codeini phosphas hemihydricus), codeine - H3PO4 - 0.5 H2O, yang mudah larut dalam air.
Kesan
Codeine (ATC R05DA04) mempunyai analgesik pusat, antitusif, penenang, sifat euforia, dan sembelit. Kesannya disebabkan oleh pengikatan pada reseptor opioid. The batukKesan perengsa disebabkan oleh penghambatan pusat batuk di otak. Codeine banyak digunakan dan disebut secara jelas dalam skema pementasan WHO, tetapi penggunaan perubatannya tidak dapat dipertikaikan dalam literatur ilmiah. Sebagai contoh, beberapa penerbitan mempersoalkan sama ada codeine benar-benar berkesan batuk. Kontroversi juga merangkumi farmakokinetiknya yang berubah-ubah, yang mungkin menyebabkan sebilangan pesakit bertindak balas berlebihan terhadap ubat tersebut dan yang lain sama sekali tidak (lihat di bawah). Kajian penting moden kurang.
Petunjuk
Sebagai batuk penekan untuk batuk yang mudah marah dan sebagai analgesik untuk kesakitan. Codeine boleh digunakan untuk merawat cirit-birit tetapi tidak diluluskan secara rasmi untuk tujuan ini di banyak negara.
Penyalahgunaan
Codeine disalahgunakan sebagai euforia dan kemurungan memabukkan. Untuk maklumat mengenai topik ini, lihat artikel Penyalahgunaan Sirap Batuk and Opioid.
Dos
Menurut label ubat.
Kontraindikasi
Terdapat banyak langkah berjaga-jaga yang harus dipertimbangkan semasa menggunakan codeine. Mereka boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan kemurungan pusat seperti ubat penenang, pil tidur, antidepresan, neuroleptik, atau alkohol, juga antikolinergik, boleh menguatkan kesan buruk kodin. Perencat MAO dikontraindikasikan. Penggunaan ekspektoran bersamaan tidak ditunjukkan. Menurut doktrin, codeine dihetilasi sebagai prodrug oleh CYP2D6 kepada ubat aktif morfin. Ini bermaksud bahawa codeine tidak akan dapat memberikan kesan penuh pada metabolisme CYP2D6 yang lemah. Sebaliknya, Metabolizer Ultra-Cepat boleh mengalami overdosis kerana ia membentuk sejumlah besar morfin, dan ubat-ubatan interaksi melalui CYP2D6 mungkin. Walau bagaimanapun, sebilangan pakar percaya bahawa codeine-6-glucuronide, yang terbentuk oleh konjugasi, adalah agen aktif (contohnya, Vree et al., 2000). Codeine selanjutnya diturunkan ke norcodeine melalui CYP3A4 dan diekskresikan sebahagiannya tidak berubah.
Kesan buruk
Mungkin kesan buruk termasuk reaksi alahan, histamin pelepasan, pruritus, tekanan darah rendah, kulit reaksi, loya, muntah, sembelit, kering mulut, sakit kepala, mengantuk, gangguan tidur, sesak nafas, ketergantungan, dan gejala penarikan diri.
