Produk
Desloratadine boleh didapati secara komersial sebagai salutan filem 5 mg tablet dan sebagai penyelesaian (Aerius, generik). Telah disetujui di banyak negara sejak tahun 2001. Sirap ini digantikan pada tahun 2011 dengan larutan bebas gula dan pewarna. The kepekatan tetap sama (0.5 mg / ml). Gabungan tetap dengan pseudoephedrine belum terdapat di banyak negara. Generik versi desloratadine mula dijual pada musim gugur 2012. Desloratadine dibangunkan bermula dari loratadine (Claritine, generik). Sebab komersial juga memainkan peranan kerana paten Claritine telah tamat. Desloratadine adalah metabolit dari loratadine dan nampaknya kurang terdedah kepada interaksi dan perbezaan farmakogenetik. Loratadine ia sendiri merupakan substrat CYP3A4 dan CYP2D6 dan hampir sepenuhnya biotransformasi. Desloratadine, bagaimanapun, tidak lembab secara metabolik tetapi lebih jauh hidroksilasi dan glukuronidasi (lihat di bawah Interaksi).
Struktur dan hartanah
Desloratadine atau descarboethoxyloratadine (C19H19ClN2, Mr = 310.82 g / mol) berwarna putih serbuk larut dalam air. Ia adalah metabolit loratadine, yang juga terbentuk ketika loratadine tertelan.
Kesan
Desloratadine (ATC R06AX27) mempunyai sifat antihistamin, antiallergik, dan anti-radang. Kesannya disebabkan oleh antagonisme di histamin H1 reseptor. Desloratadine menyebabkan kurang keletihan dari generasi pertama antihistamin. Ia tidak seperti antikolinergik atau kardiotoksik astemizol or terfenadine.
Indikasi
Untuk rawatan simptomatik rinitis alergi (contohnya, jerami demam) dan sarang (gatal-gatal).
Dos
Menurut sisipan pakej. Kebiasaan dos untuk orang dewasa dan remaja 12 tahun ke atas adalah 5 mg tanpa mengira makanan. Ubat ini boleh diberikan sekali sehari kerana jangka hayatnya yang panjang selama 27 jam. Bagi kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, penyelesaiannya diberikan pada dos yang sesuai dengan usia mereka.
Kontraindikasi
Desloratadine dikontraindikasikan pada hipersensitiviti. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Desloratadine diubah menjadi metabolit aktif 3-hidroksi-desloratadine dan glukuronidasi. The enzim bertanggungjawab belum diketahui. Terdapat metabolisme yang lemah yang tidak dapat membentuk metabolit ini dengan secukupnya. Ketoconazole, eritromisin, fluoxetine, dan cimetidine mungkin sedikit meningkatkan tahap plasma desloratadine dan 3-hydroxy-desloratadine, tetapi ini tidak dianggap relevan dan tidak menyebabkan perubahan ECG.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk kering mulut, keletihan, dan sakit kepala. Sangat jarang kesan buruk termasuk halusinasi, hiperaktif, sawan, pening, mengantuk, berdebar-debar, lebih rendah sakit perut, loya, muntah, senak, sakit otot, kulit ruam, dan gejala alahan.
