Dextromethorphan

Produk

Dextromethorphan boleh didapati dalam bentuk tablet, lozenges, pelepasan yang berterusan kapsul, sirap, dan titisan, antara lain (di banyak negara, misalnya, Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, persediaan gabungan). Yang pertama dadah muncul di pasaran pada tahun 1950-an.

Struktur dan hartanah

Dextromethorphan (C18H25TIDAK, Mr = 271.4 g / mol) dikembangkan sebagai analog dari codeine dan mempunyai tulang belakang morfinan. Ini adalah turunan 3-metoksi dari levorphanol. Dextromethorphan biasanya terdapat di dadah sebagai dextromethorphan hydrobromide monohydrate, kristal putih serbuk larut dalam air.

Kesan

Dextromethorphan (ATC R05DA09) mempunyai batuk- sifat merengsa di pusat batuk di medulla oblongata otak. Kesan dikaitkan sebahagiannya dengan antagonisme tidak kompetitif pada reseptor -methyl-D-aspartate (NMDA) dan agonisme pada reseptor sigma-1. Dextromethorphan juga menghalang pengambilan semula serotonin and norepinephrine dan berinteraksi dengan subtipe nikotinik asetilkolina reseptor. Ia adalah opioid secara struktural tetapi tidak mengikat atau mengikat dengan teruk pada reseptor opioid. Dextrorphan metabolit aktif -demetilasi banyak terlibat dalam kesannya. Tempoh tindakan adalah lebih kurang enam jam.

Petunjuk

Untuk rawatan yang tidak produktif (kering) mudah marah batuk. Artikel ini merujuk kepada penggunaannya sebagai batuk penekan. Dextromethorphan juga diluluskan di beberapa negara dalam kombinasi tetap dengan quinidine sulfat untuk rawatan gangguan pseudobulbar (Nuedexta). Lihat di bawah dextromethorphan dan quinidine sulfat.

Dos

Menurut SmPC. Ubat biasanya diambil tiga hingga empat kali sehari selepas makan. Yang terakhir dos diberikan sebelum tidur. Bentuk dos yang terlambat juga tersedia secara komersial, yang melepaskan bahan aktif secara tertunda dan oleh itu hanya perlu diambil pada waktu pagi dan petang.

Penyalahgunaan dan overdosis

Dextromethorphan disalahgunakan sebagai memabukkan, terutamanya oleh remaja. Apabila diambil dalam dos berlebihan, kesan psikotropik seperti euforia, halusinasi, dan pemisahan (pengalaman "di luar badan") berlaku dari sekitar 120 mg. Kesannya serupa dengan kesannya ketamin and phencyclidine. Percubaan tidak digalakkan kerana kesihatan risiko yang berkaitan dengan overdosis. Gejala termasuk:

  • Keletihan, pening
  • Kemurungan pernafasan
  • Takikardia, tinggi / dalam darah tekanan.
  • Penglihatan kabur, nystagmus
  • Ataxia
  • Kejutan
  • Risiko meningkat untuk sindrom serotonin
  • Pergolakan, kegelisahan, mudah marah.
  • Halusinasi, psikosis

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Rawatan bersamaan dengan perencat MAO atau dengan ubat serotoninergik.
  • Penyusuan
  • Kanak-kanak di bawah 1 tahun (bergantung kepada bentuk dan dos).
  • Penyakit pernafasan dengan pembentukan lendir atau penyumbatan, pernafasan kemurungan, kekurangan pernafasan.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Dextromethorphan adalah substrat CYP2D6 dan metabolit 3-methoxymorphinan adalah perencat CYP2D6. Dextromethorphan mengalami tinggi metabolisme hantaran pertama dalam hati. Alkohol boleh menguatkan alkohol kesan buruk. Penggunaan serotoninergik serentak dadah dikontraindikasikan (serotonin sindrom). Gabungan dengan secretolytics tidak digalakkan.

Kesan buruk

Mungkin kesan buruk termasuk loya, muntah, sembelit, keletihan, dan pening. Farmakogenetik: dalam metabolisme perlahan (polimorfisme CYP2D6), penghapusan ditangguhkan dan jangka hayatnya berpanjangan. Ini meningkatkan risiko kesan sampingan.