Sinonim
glikosida jantung
- Aritmia jantung ubat
- Digitoxin
Digoxin adalah bahan aktif yang tergolong dalam kumpulan glikosida jantung. Antara lain, ia meningkatkan kecekapan jantung dan oleh itu ditetapkan, sebagai contoh, dalam kes kegagalan jantung (kekurangan jantung)
asal
Digoxin dan digitoxin boleh diekstrak dari tumbuhan yang sama: The foxglove (Latin: digitalis), oleh itu mereka kadang-kadang digambarkan secara sinonim dengan istilah digitalis atau digitalis glikosida.
Kesan dan mekanisme tindakan
Digoxin berfungsi pada jantung seperti berikut:
- Meningkatkan daya tarikan otot jantung (inotropik positif)
- Kelewatan penghantaran pengujaan dari kawasan atrium (antrum) ke ventrikel (ventrikel) (dromotropik negatif)
- Pengurangan frekuensi rentak (kesan kronotropik negatif).
Untuk kontrak, jantung otot - seperti semua otot badan yang lain, baik otot rangka yang dililit, yang tegang secara rawak, dan otot licin kapal dan organ, yang berkontrak secara tidak sengaja - memerlukan kalsium. Di dalam jantung, prinsipnya terpakai: semakin banyak kalsium, semakin kuat daya penguncupan. Dan semakin tinggi daya ini, semakin banyak darah boleh dipam dengan degupan jantung.
Jantung terdiri daripada banyak sel otot jantung, yang mengandungi unsur kontraktil, sehingga memungkinkan pengecutan jantung sama sekali. Filamen ini dipanggil sarcomeres. The kalsium oleh itu mesti ada di dalam sel (intraselular) agar dapat mempengaruhi daya, kerana di sinilah letaknya sarkeres.
Untuk memahami mekanisme glikosida jantung, perlu menyelidiki sedikit lebih jauh ke dalam biokimia sel: Setiap sel memerlukan ionik tertentu seimbang untuk terus hidup. Ini bermaksud kepekatan tertentu dari kalium, natrium, klorida dan kalsium antara lain mesti terdapat di dalam dan di luar sel. Sekiranya kepekatan ini dilebihi, sel akan pecah (kemasukan air pada kepekatan ion intraselular tinggi untuk mencapai cas seimbang antara di dalam dan di luar) atau menyusut (aliran keluar air pada kepekatan cas ekstraselular yang tinggi untuk mencapai pencairan kepekatan zarah yang lebih tinggi di luar).
Prinsip pengedaran air ke arah kepekatan yang lebih tinggi disebut osmosis. Untuk mengelakkan keseimbangan osmotik terbentuk, kerana ini akan membawa maut kepada sel, terdapat pam yang terletak di dinding sel dan secara aktif mengangkut ion dari dalam ke luar atau dari luar ke dalam. Yang paling penting dari pam ini adalah natrium-kalium ATPase.
Ia mengepam tiga natrium ion dari dalam ke luar, sebagai ganti dua kalium ion, yang dipamnya dari luar. Ia memastikan terdapat banyak kalium di dalam sel dan banyak natrium di luar sel. Untuk semua ini, ia memerlukan mata wang tenaga khas badan: ATP (Adenosine Triphosphate), yang harus dipisahkan agar dapat menghasilkan tenaga yang diperlukan.
Oleh itu nama ATPase, yang bermaksud pembelahan ATP. Sebagai tambahan kepada pam aktif ini, terdapat juga pengangkut yang tidak secara langsung membelah ATP untuk mempunyai tenaga yang mencukupi untuk mengangkut ion, tetapi menggunakan tenaga dari kecerunan ion semula jadi di seluruh membran sel untuk dapat bekerja. Oleh kerana pam natrium-kalium ada banyak kalium di dalam sel, tetapi sedikit di luar.
Oleh itu, kalium mengalir melalui penyebaran (iaitu tanpa bantuan pengangkut) dari dalam sel ke luar ke seimbang ketidakseimbangan caj ini. Di samping itu, pam bermaksud bahawa terdapat banyak natrium di luar dan sedikit di dalamnya. Oleh itu, ion natrium mengalir dari luar ke dalam untuk mengimbangkan ketidakseimbangan ini.
Kecerunan ion yang disebut ini mempunyai "kekuatan" tertentu dan dengan demikian berpotensi mengangkut ion lain yang tidak dapat mengatasi membrannya sendiri kerana kecerunannya tidak cukup kuat atau sebaliknya. Ini adalah contohnya untuk pengangkutan kalsium dari intraselular ke ekstraselular. Penukar natrium-kalsium digunakan untuk tujuan ini.
Natrium diangkut dengan kecerunannya dari luar ke bahagian dalam dan membentuk "kekuatan" yang cukup untuk mengangkut kalsium daripada kecerunannya dari dalam ke luar. Apa yang dilakukan oleh glikosida jantung sekarang? (Digoxin) Diuraikan di atas bahawa semakin tinggi kepekatan kalsium di dalam sel, semakin besar daya kontraksi jantung.
Walau bagaimanapun, pertukaran natrium-kalsium kini memastikan bahawa kalsium meninggalkan sel. Itu boleh berlaku - dengan pesakit, yang jantungnya tidak berdegup kencang, sehingga tidak mencukupi - sangat bermasalah. Oleh itu, pengangkutan ini mesti dikawal agar lebih banyak kalsium tersedia di dalam sel. Glikosida jantung (digoxin) tidak secara langsung menghalang penukar ini, tetapi bertindak dengan menghalang ATPase natrium-kalium.
Seperti yang dijelaskan di atas, mereka biasanya mengepam natrium ke luar dan kalium ke dalam. Sekiranya ia dihambat, kurang natrium di luar. Ini bermaksud bahawa kecerunan natrium dari luar ke dalam, yang mendorong penukar natrium-kalsium, lebih rendah.
Oleh itu, kurang sodium dapat ditukar dengan kalsium dan dengan itu lebih banyak kalsium kekal di dalam sel. Kini lebih banyak kalsium tersedia untuk pengecutan. Lebih banyak lagi darah boleh dipam setiap degupan jantung.
Digoxin dan digitoxin berbeza dalam sifat farmakologi mereka. Digoxin: apabila diambil secara oral (yaitu sebagai tablet), ia mempunyai ketersediaan bio sekitar 75%. Ia diekskresikan melalui buah pinggang (buah pinggang) dan mempunyai jangka hayat 2-3 hari.
