Produk
Dihydropyridine boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk bersalut filem tablet, tablet pelepasan berterusan, kapsul, dan suntikan. Nifedipine dari Bayer (Adalat) adalah bahan aktif pertama dari kumpulan ini yang memasuki pasaran pada pertengahan tahun 1970-an. Hari ini, amlodipin (Norvasc, generik) paling kerap diresepkan.
Struktur dan hartanah
Nama 1,4-dihydropyridines berasal dari struktur kimia asas bahan aktif. Dihydropyridine adalah pyridin terhidrogenasi. Dihydropyridine biasanya wujud sebagai racemates.
Kesan
Dihydropyridines (ATC C08CA) mempunyai sifat vasodilator, antihipertensi, antianginal, dan antiiskemia. Mereka menurunkan jumlah rintangan periferal (afterload), memunggah jantung, dan perbaiki oksigen penghantaran ke miokardium. Dihydropyridine melebarkan arteri koronari, koronari arteriol, dan rintangan periferal kapal (arteriol dan arteri). Kesannya berdasarkan penghambatan voltan berpagar jenis-L kalsium saluran. Ini mengurangkan kalsium masuk ke dalam miosit jantung dan sel otot licin vaskular. Kalsium adalah pencetus pengecutan. Tidak seperti penyekat saluran kalsium lain dan penyekat beta, dihydropyridine tidak mempengaruhi pengaliran dan kontraktilasi jantung. Oleh itu, ia disebut sebagai vasoselektif dan tidak sesuai untuk rawatan aritmia jantung.
Petunjuk
- Tekanan darah tinggi (hipertensi arteri)
- Angina pectoris stabil
- Angina pectoris vasospastik
- Krisis hipertensi akut (parenteral)
- Untuk profilaksis dan terapi defisit neurologi iskemia kerana vasospasme serebrum selepas pendarahan subarachnoid dari aneurisma (secara parenteral, nimodipine).
Di luar label, nifedipine digunakan sebagai perencat tenaga kerja. Dalam bentuk nifedipine krim, ia digunakan untuk merawat fisur dubur.
Dos
Menurut label ubat. Dos bergantung pada ubat. Amlodipine perlu diambil hanya sekali sehari kerana jangka hayatnya yang panjang. Nifedipine mempunyai jangka hayat yang pendek hanya sekitar dua jam dan oleh itu juga diambil dalam bentuk pelepasan berterusan tablet.
Bahan-bahan aktif
Bahan aktif mempunyai akhiran -dipin:
- Amlodipine (Norvasc, generik).
- Clevidipine (Cleviprex)
- Felodipine (Plendil, generik)
- Isradipine (Lomir SRO)
- Lercanidipine (Zanidip)
- Nifedipine (Adalat aH, generik).
- Nimodipine (Nimotop)
Di luar perdagangan di banyak negara:
- Lacidipine (Motens, keluar dari perdagangan).
- Nitrendipine (Baypress, label luar).
Ejen lain ada yang tidak diluluskan di banyak negara.
Kontraindikasi
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Ejen antihipertensi lain boleh mengakibatkan penurunan penurunan darah tekanan. Ini mungkin diinginkan dalam konteks terapi kombinasi. Dihydropyridine biasanya merupakan substrat CYP3A4. Jus limau gedang adalah penghambat isoenzim ini dan sedikit dapat meningkatkan plasma kepekatan dan AUC dihydropyridine. Interaksi juga boleh dilakukan dengan perencat CYP lain dan dengan pemicu CYP.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Edema (penahan air)
- Pening, sakit kepala
- Denyutan jantung berdebar-debar (berdebar-debar), tinggi jantung kadar.
- Mengantuk, keletihan
- Kemerahan muka (memerah)
- Menurunkan tekanan darah
- Gangguan saluran gastrousus seperti sakit perut, sembelit and loya.
Kesan sampingan kebanyakannya adalah akibat vasodilatasi dan darah penurunan tekanan. Banyak yang lain kesan buruk adalah mungkin, termasuk percambahan gingiva yang jarang berlaku.
