DOAK

Produk

Antikoagulan oral langsung (singkatan: DOAK) boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet and kapsul. Secara definisi, mereka lisan dadah. Beberapa wakil kumpulan ubat yang sesuai juga disediakan sebagai persediaan infusi. Rivaroxaban (Xarelto) dan dabigatran (Pradaxa) adalah bahan aktif pertama yang diluluskan pada tahun 2008. DOAK dikembangkan sebagai penerus heparin dengan berat molekul rendah dan antagonis vitamin K. Seperti baru dadah, DOAK dan penawarnya jauh lebih mahal daripada pendahulunya.

Struktur dan hartanah

Perencat Faktor Xa dirancang untuk mengikat dalam bentuk L ke tapak aktif faktor sasaran ubat Xa. Yang moden dan lisan perencat trombin mempunyai struktur bukan peptida.

Kesan

DOAK (ATC B01AF, ATC B01AE) mempunyai sifat antikoagulan dan antitrombotik. Kesannya berdasarkan penghambatan darah faktor pembekuan. Perencat Faktor Xa menghalang faktor Xa dan perencat trombin menghalang trombin (faktor II). Kedua-dua faktor ini menjadi tumpuan utama darah pembekuan. Ejen-ejen tersebut disebut sebagai langsung kerana kesannya bebas daripada antitrombin dan mereka berinteraksi secara langsung dengan faktor pembekuan (daripada menghalang sintesisnya seperti antagonis vitamin K).

Petunjuk

Sebagai contoh, untuk pencegahan dan rawatan penyakit tromboemboli trombosis urat mendalam dan pulmonari embolisme.

Dos

Menurut SmPC. Tidak seperti heparin dengan berat molekul rendah, kebanyakan DOAK tidak perlu disuntik tetapi boleh diminum secara perorangan, sekali atau dua kali sehari bergantung kepada ubat. Berbanding dengan antagonis vitamin K seperti phenprocoumon, mereka mempunyai farmakokinetik yang dapat diramal dan linear dan cepat permulaan tindakan. Dos adalah sederhana (tetap) dan tidak ada terapi pemantauan adalah diperlukan. Tempoh tindakan yang agak pendek berbanding dengan antagonis vitamin K mungkin menjadi kelemahan jika satu atau lebih dos dilewatkan.

Ejen-ejen

Perencat Faktor Xa:

  • Apixaban (Eliquis)
  • Betrixaban (Bevyxxa)
  • Edoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Perencat trombin:

Interaksi

Ubat-ubatan interaksi boleh berlaku dengan agen yang mempengaruhi darah pembekuan.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan di pelbagai organ. Penawar yang ada termasuk andexanet alfa and idarucizumab.