Produk
Dolutegravir telah diluluskan di Amerika Syarikat dan EU pada tahun 2013 dalam bentuk tablet bersalut filem (Tivicay). Ia didaftarkan di banyak negara pada tahun 2014. Tetap-dos kombinasi dengan dolutegravir, abacavir, dan lamivudine juga tersedia (Triumeq). Pada tahun 2017, produk gabungan dengan rilpivirine dilancarkan di AS (Juluca). Ia diluluskan di EU pada tahun 2018 dan di banyak negara pada tahun 2019. Dolutegravir juga digabungkan dengan lamivudine tetap (Dovato, kelulusan 2019).
Struktur dan hartanah
Dolutegravir (C20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai dolutegravir natrium, putih hingga kekuningan serbuk larut dalam air. Ia adalah karbamoylpyridon trisiklik.
Kesan
Dolutegravir (ATC J05AX12) mempunyai sifat antivirus terhadap HIV. Ia adalah penghambat khusus untuk integrase HIV, enzim yang bertanggungjawab untuk penyatuan genom HIV ke dalam genom sel inang pada permulaan jangkitan. Ini mengelakkan virus daripada berulang. Dolutegravir mempunyai masa paruh sekitar 14 jam dan tetap terikat untuk integrase selama berhari-hari.
Petunjuk
Untuk rawatan jangkitan HIV-1 (terapi antiretroviral gabungan).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Dolutegravir tidak boleh diberikan bersama dofetilide kerana menghalang penghapusan renal melalui OCT2
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Dolutegravir dimetabolisme terutamanya oleh UGT1A1, dengan penglibatan CYP3A. Pengaruh metabolik dapat menurunkan kepekatan plasma. Antasid, julap, besi, kalsium, dan disangga dadah harus diberikan sekurang-kurangnya dua jam kerana ia dapat mengurangkan penyerapan.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, loya, dan cirit-birit.
