Domperidone

Produk

Domperidone boleh didapati secara komersial sebagai salutan filem tablet, tablet lingual, dan sebagai penggantungan (Motilium, generik). Ia disintesis pada tahun 1974 dan telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1979.

Struktur dan hartanah

Domperidone (C22H24ClN5O2, Mr = 425.9 g / mol) wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah turunan benzimidazol dan mempunyai persamaan struktur dengan butirfenon seperti haloperidol, yang, seperti domperidone, dikembangkan di Janssen.

Kesan

Domperidone (ATC A03FA03) mempunyai sifat antidopaminergik dengan pertalian tinggi untuk reseptor D2 dan memberikan kesan antiemetik di luar darah-otak penghalang di zon pencetus chemoreceptor melawan pening dan muntah. Dopamine menghalang pergerakan gastrik, meningkatkan rasa kenyang, dan mendorong loya and perut kesakitan. Dengan menyekat kesan dopamin, domperidone bertindak secara prokinetik, meningkatkan motilitas gastrik, mempercepat pengosongan gastrik, meningkatkan tekanan sfingter esofagus yang lebih rendah, dan mempromosikan motilitas esofagus.

Petunjuk

Untuk rawatan pening dan muntah.

Dos

Menurut maklumat profesional. Ubat ini biasanya diminum maksimum tiga kali sehari 15 hingga 30 minit sebelum makan. The tempoh terapi hendaklah dijaga sesingkat mungkin.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Prolaktinoma
  • Pemanjangan selang QT dan yang berkaitan faktor-faktor risiko.
  • Penggunaan serentak CYP3A4 yang kuat, yang memanjangkan selang QT.
  • Sekiranya rangsangan pergerakan gastrik boleh membahayakan.
  • Disfungsi hati

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Domperidone tidak diaktifkan oleh CYP3A4 (usus dan hepatik metabolisme hantaran pertama), mengakibatkan pengurangan dalam bioavailabiliti. Inhibitor CYP3A4 dapat meningkatkan kepekatan plasma. Ini bermasalah kerana domperidone dapat memanjangkan selang QT, menyebabkan aritmia jantung. Atas sebab ini, bersamaan pentadbiran dengan perencat CYP3A4 yang kuat seperti azole antijamur or makrolida dikontraindikasikan. Anticholinergics boleh mengurangkan kesan domperidone. Antasid dan antisecretori dadah mengurangkan bioavailabiliti domperidone apabila diberikan secara bersamaan. Domperidone boleh mempengaruhi penyerapan dari yang lain dadah kerana ia mempengaruhi pergerakan gastrik.

Kesan buruk

Sebagai dopamin antagonis, domperidone, seperti neuroleptik and metoklopramida, berpotensi untuk banyak kesan buruk di tengah sistem saraf. Walau bagaimanapun, ini tidak diperhatikan dalam praktik kerana domperidone tidak melintasi darah-otak penghalang. Ia juga tidak aktif sebahagiannya di hati dan mempunyai pertalian yang tinggi untuk saluran gastrousus. Domperidone boleh memanjangkan selang QT dan jarang menyebabkan aritmia jantung. Domperidone jarang meningkat prolaktin tahap, membawa kepada pembesaran kelenjar susu, payudara kesakitan, penyusuan, gangguan dan ketiadaan haid. Kesan buruk biasa yang lain termasuk: